[發明專利]生物分子的功能化方法

無效

• 申請號: 201010513369.4
• 申請日: 2010-10-15
• 公開（公告）號: CN102040530A
• 公開（公告）日: 2011-05-04
• 發明（設計）人: 奧德·伯納迪恩;大衛·波納非;伊莎貝爾·泰可希-諾蓋
• 申請（專利權）人: 原子能與替代能源委員會
• 主分類號: C07C225/14
• 分類號: C07C225/14;C07C221/00;C09K11/06
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 瞿衛軍

1.一種方法，用于將至少一個目標分子嫁接到其它實體上，所述方法包括至少下列階段

-提供可用的所述分子，其在表面上具有至少一個根據1，3-偶極環加成反應具有反應性的基團G1，以及

-將所述分子與所提供的在表面上具有至少一個從所述1，3-偶極環加成反應的觀點來說與基團G1互補的基團G2的所述實體，在有利于所述基團G1與G2的環加成反應的條件下放在一起，

其中所述基團G1和G2分別為硝酮和應變的環炔基，或反之亦然。

2.根據權利要求1所述的方法，其中環加成反應在水性介質中進行。

3.根據權利要求1所述的方法，其中環加成反應在室溫或體溫下進行。

4.根據權利要求1所述的方法，其中所述目標分子選自標記物、著色劑、熒光團、放射性標記的分子、造影劑(X-射線、MRI)、連接體、毒素、治療劑、美容劑或植物保護有效成分、特異性結合對的成員、肽、氨基酸和氨基酸殘基、多肽、糖類和糖殘基、光敏劑、卟啉或表現出順反異構現象的化合物。

5.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中表現出順反異構現象的化合物選自二芳基乙烯衍生物、螺吡喃、螺噁嗪、俘精酸酐和偶氮苯。

6.根據權利要求1所述的方法，其中所述目標分子是生物分子。

7.根據權利要求1所述的方法，其中其它實體也是目標分子。

8.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中目標分子之一?是造影劑。

9.根據權利要求1所述的方法，其中其它實體是基質。

10.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中基質選自金屬、半導體、氧化物、有機和生物類型的表面。

11.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中氧化物類型的表面選自氧化鋁、SiO₂或TiO₂。

12.根據權利要求10所述的方法，其中表面是納米結構的。

13.根據權利要求1所述的方法，其中環炔基是環辛炔基。

14.根據權利要求1所述的方法，其中應變的環炔基通過間隔臂共價鍵合到目標分子或其它實體上。

15.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中間隔臂具有下述結構式

(I)????-X-E-A-G

其中：

-X，其鍵合到所研究的目標分子或其它實體上，是兩個反應性官能團的反應產物，

-E是有機間隔基團，

-A表示單鍵或選自-CONH-、-NHCO-、-OCH₂CONH-、-NHCOCH₂O-、-O-或-S-的基團，并且

-G是應變的環炔基。

16.根據前述權利要求任一項所述的方法，其中E是聚乙二醇鏈。

17.根據權利要求1所述的方法，用于將目標分子或基質用造影劑進行標記，所述方法包括至少下列階段：

-提供可用的所述目標分子或所述基質，其在表面上具有至少一個根據1，3-偶極環加成反應具有反應性的基團G1，以及?

-將所述目標分子或所述基質與所提供的在表面上具有至少一個從所述1，3-偶極環加成反應的觀點來說與基團G1互補的基團G2的所述造影劑，在有利于所述基團G1與G2的環加成反應的條件下放在一起，

所述基團G1和G2分別為硝酮和應變的環炔基，或反之亦然。?