[發明專利]水溶性殼聚糖微粒的制備方法和應用

有效

• 申請號: 201010505849.6
• 申請日: 2010-10-12
• 公開（公告）號: CN102010512A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 蘇政權;陶毅;張宏亮;高冰;郭姣;胡因銘;宛碩
• 申請（專利權）人: 廣東藥學院
• 主分類號: C08J3/12
• 分類號: C08J3/12;C08L5/08;C08J3/24;C08K3/32;A61K31/722;A61P3/04;A61P3/06;A23L1/09
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

技術領域

本發明屬于醫藥及功能性食品技術領域，具體涉及一種水溶性殼聚糖微粒的制備及其應用。

背景技術

殼聚糖(CTS)是通過甲殼素脫乙酰基而制得，是一種天然陽離子多聚糖，大量存在于海洋節肢動物(蝦、蟹等)的甲殼中，也存在于低等動物菌類、昆蟲、藻類細胞膜中，資源十分豐富。殼聚糖本身帶有正電荷使它能和帶有負電荷的脂肪和膽汁酸等相結合；殼聚糖還能通過疏水鍵與中性脂肪結合來乳化它們。大量的動物和人體試驗結果證明殼聚糖能夠明顯降低血液中膽固醇和脂肪含量。

即使目前大多數研究者認為殼聚糖作為一種膳食纖維和食品添加劑對人體幾乎無毒副作用，但是許多報道表明大量食用殼聚糖仍可能會導致便秘、腹痛、嘔吐、惡心等不良反應。所以，需要尋找一種可行的方法來解決殼聚糖在使用過程中的劑量與副作用問題。由于普通殼聚糖只能溶于弱酸性溶液中，不能溶于水中，導致殼聚糖對脂肪和膽酸鹽的結合效率低，需要較長時間在人體內溶解后才能發揮減肥降脂的作用，給殼聚糖的服用帶來不方便。

同時，現有技術中，殼聚糖通常都是作為制備其他藥物微粒的壁材或者輔料，采用水相加入油相乳化方法制備，由于乳化聚合法制備過程中使用了大量的引發劑和有機溶劑，會引入毒性。

水溶性殼聚糖(WSC)是殼聚糖的衍生物，其能很好的溶于水中，顯示出了普通殼聚糖不具有的優良性質。目前很多研究表明，水溶性的殼聚糖降低膽固醇和吸附脂肪的能力比普通殼聚糖更強。本申請人在專利申請號為200910214313.6和200910214314.0的專利申請中公開了殼聚糖、水溶性殼聚糖微球和納米粒，采用直接制備法制備得到，并提供了其在降血脂方面的應用。但是，200910214313.6和200910214314.0的專利申請提供的研究基于的是高血脂癥動物模型而不是肥胖模型，根據本領域技術常識，高血脂癥模型和肥胖模型在生理和作用機理方面都存在著顯著的差異，本申請人上述技術研究成果雖然成功地通過殼聚糖和水溶性殼聚糖微粒應用于降脂模型的實驗總結得到殼聚糖和水溶性殼聚糖微粒能很好的降低高脂血癥大鼠的血脂水平，可應用于制備降脂藥物或食物方面，但沒有涉及其是否可以應用于制備具有降低體重的藥物或食物方面的作用。隨著現在生活節奏的不斷加快，降低體重或減肥屬于一個特殊而獨立的技術研究領域，需求迫在眉睫。

同時，現有研究結果都表明了水溶性殼聚糖的粒徑在變小的時候，由于表面積迅速增大能夠更多的吸附脂肪和脂肪酸，最終可以更好的降低血液中的膽固醇和脂肪，研究結果顯示粒徑越小，水溶性殼聚糖作用效果越好。

發明內容

本發明的目的在于克服現有水溶性殼聚糖微粒應用技術的不足，提供一種水溶性殼聚糖微粒新的應用，所述水溶性殼聚糖微粒包括水溶性殼聚糖微球和水溶性殼聚糖納米粒。本發明提供了所述水溶性殼聚糖微球和納米粒在制備減肥或者輔助降血脂食物或藥物方面新的應用技術方案。

本發明采用噴霧干燥法制備水溶性殼聚糖微球。將水溶性殼聚糖用去離子水溶解、放置至無氣泡后進行噴霧干燥，即得水溶性殼聚糖微球。噴霧干燥工藝條件：入口溫度為140～190℃，出口溫度為80～100℃，蠕動泵速度為300～1000ml/h，壓縮空氣壓力100～150kPa，噴嘴直徑0.7mm。

所述水溶性殼聚糖納米粒是采用離子交聯、噴霧干燥法相結合的方法制備得到。稱取水溶性殼聚糖適量，用去離子水溶解配制成一定的質量濃度；另取多聚磷酸鈉適量，溶于一定體積的去離子水中；在不斷攪拌的條件下，緩慢滴加多聚磷酸鈉溶液于水溶性殼聚糖溶液中，直至出現藍色乳光，即得水溶性殼聚糖納米粒的混懸液；將此混懸液旋轉蒸發濃縮后采用噴霧干燥法揮干溶劑，得到水溶性殼聚糖納米粒的固體。噴霧干燥工藝條件：入口溫度為140～180℃，出口溫度為80～100℃，蠕動泵速度為300～1000ml/h，壓縮空氣壓力100～150kPa，噴嘴直徑0.5mm。

上述轉旋蒸發濃縮是在60～80℃控溫條件下進行，將納米混懸液蒸發至體積減少為原來的一半即可。

現有技術包括專利申請號為200910214313.6的專利申請，并沒有對水溶性殼聚糖原料進行更深入的研究，經過長期大量的實驗研究和分析總結，影響水溶性殼聚糖減肥應用效果的因素不僅與水溶性殼聚糖的粒徑有關系，更與水溶性殼聚糖的脫乙酰度和分子量有直接關系。