[發(fā)明專利]一種獸用鹽酸多西環(huán)素注射液及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010505729.6
• 申請日: 2010-10-13
• 公開（公告）號: CN101972226A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳紅云;班曼曼;李建正
• 申請（專利權(quán)）人: 鄭州后羿制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/65;A61K33/04;A61P31/04;A61K31/505
• 代理公司: 鄭州睿信知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種獸用鹽酸多西環(huán)素注射液，同時涉及一種該注射液的制備方法。

背景技術(shù)

隨著畜禽規(guī)模化、集約化養(yǎng)殖的不斷發(fā)展，當(dāng)前畜禽的呼吸道疾病及其并發(fā)癥嚴(yán)重威脅著養(yǎng)殖業(yè)的發(fā)展。鹽酸多西環(huán)素，又名強力霉素、鹽酸脫氧土霉素。抗菌譜同土霉素相似，體內(nèi)外抗菌活性較土霉素、四環(huán)素強，主要用于治療畜禽支原體病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病布氏桿菌病、炭疽、螺旋體病等。但目前的鹽酸多西環(huán)素，不易被畜禽吸收，藥效持續(xù)時間較短，而且藥物不易保存。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種藥效長、療效好、性質(zhì)穩(wěn)定、保存時間長的獸用鹽酸多西環(huán)素注射液。

為了實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明獸用鹽酸多西環(huán)素注射液所采用的技術(shù)方案是：一種獸用鹽酸多西環(huán)素注射液，每100ml注射液主要由以下重量的組分組成：鹽酸多西環(huán)素10-30g，絡(luò)合劑1-3g，助溶劑1-5g，抗氧劑0.5-1g，抗菌增效劑10-30g，有機溶劑30-60g，三乙醇胺5-10g，余量為注射用水。

所述的有機溶劑為甘油縮甲醛、丙二醇、聚乙二醇、α-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、乙醇、二甲基乙酰胺、PEG-200中的一種或其混合物。

所述的抗氧劑為硫代硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、甲醛合次硫酸氫鈉中的一種或其混合物。

所述絡(luò)合劑為氧化鈣、乳酸鈣、硫酸鎂、氯化鋁、氧化鋅、氧化鋁中的一種或其混合物。

所述抗菌增效劑為有機抗菌劑和無機抗菌劑，其中有機抗菌劑為甲氧芐氨嘧啶、二甲氧芐氨嘧啶或三甲氧芐氨嘧啶（TMP），無機抗菌劑為硫酸鈉或亞硫酸鈉，有機抗菌劑與無機抗菌劑的重量比為1:1-1:3。

所述助溶劑為維生素C、氯化銨中的一種或其混合物。

本發(fā)明的目的還在于提供一種獸用鹽酸多西環(huán)素注射液的制備方法。

本發(fā)明獸用鹽酸多西環(huán)素注射液的制備方法所采用的技術(shù)方案是：一種獸用鹽酸多西環(huán)素注射液的制備方法，每100ml注射液的制備方法如下步驟：將抗氧劑0.5-1g，絡(luò)合劑1-3g，助溶劑2-5g，抗菌增效劑10-30g依次溶解于水中，與有機溶劑30-60g混合均勻，然后加入鹽酸多西環(huán)素10-30g攪拌均勻，加熱至40-60℃，再加入三乙胺5-10g使鹽酸多西環(huán)素溶解絡(luò)合，冷卻至室溫，調(diào)節(jié)pH4.5-6.5，加入注射用水至100ml，用0.22-0.45μm的有機濾膜過濾即得。

本發(fā)明的獸用鹽酸多西環(huán)素注射液，采用甲氧芐氨嘧啶系列化合物和硫酸鈉或亞硫酸鈉為增效劑，與鹽酸多西環(huán)素結(jié)合，提高鹽酸多西環(huán)素與絡(luò)合劑的絡(luò)合程度，降低絡(luò)合反應(yīng)的溫度，提高鹽酸多西環(huán)素的穩(wěn)定性；而且本發(fā)明采用的甲氧芐氨嘧啶為增效劑能夠延長有效血藥濃度維持時間長，提高藥效作用時間，避免了獸醫(yī)反復(fù)多次給藥帶來的應(yīng)激及諸多不便；同時，本發(fā)明中采用適量的硫酸鈉或亞硫酸鈉作為增效劑，與鹽酸多西環(huán)素合用時，可提高鹽酸多西環(huán)素在體內(nèi)的血藥濃度、增強機體對本品的吸收，提高藥效。本發(fā)明的鹽酸多西環(huán)素注射液具有較高的抗菌性，能夠有效的抑制外界細(xì)菌的繁殖，提高了產(chǎn)品的儲存時間。

具體實施方式

實施例1

本實施例的鹽酸多西環(huán)素注射液，以100ml為例，其制備方法如下：取10mL水，加入亞硫酸氫鈉1g，溶解完全，加入氧化鈣2g，助溶劑維生素c或氯化銨3g溶解完全，再加入30g任意比的PEG-200與甘油縮甲醛，攪拌均勻，加入質(zhì)量比為1:1的硫酸鈉與TMP共?20g，溶解完全，然后加入鹽酸多西環(huán)素20g，攪拌均勻，加熱至50℃，緩慢加入8g三乙醇胺使鹽酸多西環(huán)素溶解絡(luò)合，冷卻至室溫，調(diào)節(jié)pH值在4.5-6.5，補加注射用水至100ml，用0.22-0.45μm的有機濾膜過濾，分裝、灌封、105℃滅菌30分鐘即得。

實施例2

本實施例的鹽酸多西環(huán)素注射液，以100ml為例，其制備方法如下：取15mL水，加入亞硫酸氫鈉0.5g，溶解完全，加入乳酸鈣3g，助溶劑維生素c或氯化銨2g溶解，再加入50g質(zhì)量比為3:2的α-吡咯烷酮與丙二醇，攪拌均勻，加入質(zhì)量比為1:2的硫酸鈉和TMP?共30g，溶解完全，然后加入鹽酸多西環(huán)素30g，攪拌均勻，加熱至60℃，緩慢加入8g三乙醇胺使鹽酸多西環(huán)素溶解絡(luò)合，冷卻至室溫，調(diào)節(jié)pH值在4.5-6.5，補加注射用水至100ml，用0.22-0.45μm的有機濾膜過濾，分裝、灌封、105℃滅菌30分鐘即得。

實施例3