[發明專利]一種供注射用的唑來膦酸組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201010505585.4
• 申請日: 2010-10-13
• 公開（公告）號: CN102000035A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 張建義;葉東;王孝雯
• 申請（專利權）人: 江蘇奧賽康藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/675;A61P19/08;A61P35/00;A61P3/14;A61P19/10
• 代理公司: 南京眾聯專利代理有限公司 32206
• 代理人: 盧霞

1.一種供注射用的唑來膦酸組合物，其特征在于，該組合物是通過下列方法制備而成：

1）藥液配制：選取唑來膦酸和枸椽酸鈉為原料，其中唑來膦酸和枸椽酸鈉的重量比例為1:0.5～2，稱取適量的原料置配制罐內，加注射用水至溶液重量為唑來膦酸重量的250～1250倍，攪拌使溶解并混合均勻，調節溶液pH值為4.0～6.0；

2）活性炭整理：

a、按步聚1）藥液重量0.005%～0.01%稱取活性炭，加入500倍活性炭重量的注射用水，攪拌使分散均勻，用1%枸櫞酸鈉溶液調節溶液pH值為4.0～6.0，加熱至60～70℃并保溫30分鐘，趁熱將活性炭混懸液輸送至鈦棒過濾器脫炭；

b、接著用注射用水沖洗鈦棒過濾器收集的活性炭，直至pH值大于5；

c、再用0.1%的乙二胺四乙酸循環沖洗鈦棒過濾器收集的活性炭30分鐘；

d、最后用注射用水沖洗鈦棒過濾器收集的活性炭30分鐘，即得經整理的活性炭；

3）吸附：連接配制罐和鈦棒過濾器，使步聚1）配制的藥液在經整理的活性炭中循環吸附30分鐘；

4）無菌過濾、分裝：關閉循環，將步聚3）獲得的經吸附藥液用0.22μm濾器除菌過濾至無菌室內，分裝于西林瓶內，半加塞；

5）真空冷凍干燥即得供注射用的唑來膦酸組合物。

2.根據權利要求1所述的供注射用的唑來膦酸組合物，其特征在于，所說的唑來膦酸和枸椽酸鈉的重量比例為1:0.5～2。

3.根據權利要求1或2所述的供注射用的唑來膦酸組合物，其特征在于，所說的組合物原料中還包含用作賦形劑的甘露醇、乳糖、右旋糖酐或葡萄糖。