[發(fā)明專利]一種4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010502083.6
• 申請(qǐng)日: 2010-10-11
• 公開（公告）號(hào): CN101967129A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 匡春香;江玉波;魏健
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 同濟(jì)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D249/06
• 分類號(hào): C07D249/06;C07D401/04;B01J31/30
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司 31200
• 代理人: 張磊

技術(shù)領(lǐng)域

????本發(fā)明屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制備方法。

背景技術(shù)

本方法合成的4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑，是一類重要的有機(jī)藥物中間體。該類化合物作為藥效基團(tuán)比咪唑具有更低的毒性，由于其具有芳香環(huán)的穩(wěn)定性，這類化合物不像其它胺類或偶氮類化合物那樣容易分解。它可以耐強(qiáng)酸和強(qiáng)堿,?并能在多種氧化、還原條件下保持穩(wěn)定，?因此被廣泛應(yīng)用于有機(jī)化學(xué)，藥物化學(xué)，材料化學(xué)及組合化學(xué)等多個(gè)領(lǐng)域中。

1H-1,2,3-三氮唑已作為商品應(yīng)用于防腐劑^[1]、農(nóng)藥^[2]、光學(xué)材料^[3]和染料^[3]等領(lǐng)域，一些1H-1,2,3-三氮唑基團(tuán)也是藥物分子結(jié)構(gòu)中的活性部分^[4]，可作為HIV-1抑制劑^[5]、抗菌素^[6]和選擇性β₃-類腎上腺拮抗劑^[7]、抗病毒藥物、抗驚厥劑^[8]和IDO抑制劑^[9]。4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑化合物也可作為人體蛋氨酸基肽酶抑制劑（hMetAP2）等，是一種潛在的抗癌藥物(Figure?1，1-3)^?[10,11]。

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由于1,2,3-三氮唑化合物很難從天然產(chǎn)物中分離提取出來，所以人工合成此類化合物就顯得尤為重要。對(duì)該類化合物進(jìn)行合成方法學(xué)的研究具有重要的意義。本合成方法所用原料為反-2,3-二溴-3-芳基丙酸，所用催化劑為碘化亞銅，與現(xiàn)有文獻(xiàn)中的鈀催化方法相比^[12]，本方法具有低成本的特點(diǎn)，易于工業(yè)化生產(chǎn)。

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發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于提供一種4-芳基-1H-1,2,3-三氮唑的制備方法。