[發(fā)明專利]一種鹽酸法舒地爾的生產(chǎn)方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010501136.2
• 申請(qǐng)日: 2010-10-09
• 公開（公告）號(hào): CN101973982A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 閆東海;葉乾堂;張紅雨;張靜芳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南省健康偉業(yè)醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D401/12
• 分類號(hào): C07D401/12
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時(shí)立新

1.一種鹽酸法舒地爾的生產(chǎn)方法，其特征在于，通過(guò)如下步驟實(shí)現(xiàn)：

(1)將1，4-二碳酸叔丁酯基-1，4-二氮雜卓溶于醇類溶劑或醇類溶劑與乙酸乙酯混合溶劑中，加入酸性物質(zhì)，在酸性條件下攪拌，0-40℃反應(yīng)，得到1-碳酸叔丁酯基-1，4-二氮雜卓；

(2)在醇類或酯類溶劑中，將1-碳酸叔丁酯基-1，4-二氮雜卓與異喹啉-5-磺酰氯混合，加入堿性物質(zhì)，在堿性條件下攪拌，0-40℃反應(yīng)，得到1-(5-異喹啉磺酰基)-4-碳酸叔丁酯基-1，4-二氮雜卓；

(3)將1-(5-異喹啉磺酰基)-4-碳酸叔丁酯基-1，4-二氮雜卓溶解于醇類溶劑中，滴加氯化亞砜，過(guò)濾，干燥，得到六氫-1-(5-異喹啉磺酰基)-1H-1，4-二氮雜卓鹽酸鹽。

2.依據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸法舒地爾的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟(1)所述的醇類溶劑優(yōu)選甲醇，乙醇，異丙醇。

3.依據(jù)權(quán)利要求1中所述鹽酸法舒地爾的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟(1)所述的酸性物質(zhì)優(yōu)選乙酰氯，三氯化磷，三氯氧磷，氯化亞砜。

4.依據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸法舒地爾的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟(2)所述的醇類或酯類溶劑優(yōu)選乙醇，乙酸乙酯或乙醇與水混合溶劑。

5.依據(jù)權(quán)利要求1所述鹽酸法舒地爾的生產(chǎn)方法，其特征在于，步驟(2)所述的堿性物質(zhì)優(yōu)選氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸氫鈉，氫氧化鉀，碳酸鉀，碳酸氫鉀，三乙胺，吡啶。