[發明專利]羥考酮或其鹽的緩釋微球及其注射型長效制劑

無效

• 申請號: 201010300237.3
• 申請日: 2010-01-13
• 公開（公告）號: CN102125556A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 石靖;龍永鵬;董國明;陳燕;馮兵;王宇
• 申請（專利權）人: 北京華素制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61K9/16;A61K9/19;A61P29/00
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司 11212
• 代理人: 楊立

1.一種羥考酮或其鹽的緩釋微球，其特征在于，所述羥考酮或其鹽的緩釋微球按重量百分比包括：2％～40％的羥考酮或其鹽和60％～98％的成型材料。

2.根據權利要求1所述的羥考酮或其鹽的緩釋微球，其特征在于，所述羥考酮或其鹽是以羥考酮堿基的形式存在，或者是以羥考酮堿基和酸反應形成的鹽的形式存在，所述酸由鹽酸、醋酸、磷酸、硫酸和甲磺酸中任一種或幾種組成，其中，所述羥考酮堿基的結構式如下所示：

3.根據權利要求1所述的羥考酮或其鹽的緩釋微球，其特征在于，所述成型材料由聚丙交酯-乙交酯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚丙交酯、聚己內酯、聚羥丁酸、聚羥戊酸、聚癸酸聚丙烯葡聚糖、聚乳酸-聚乙二醇、聚羥乙酸-聚乙二醇、聚糖、白蛋白、甲殼素及其衍生物、海藻酸及其鹽、卵磷脂和膽固醇中任一種或幾種組成。

4.根據權利要求1所述的羥考酮或其鹽的緩釋微球，其特征在于，所述羥考酮或其鹽的緩釋微球的粒徑為1微米～500微米。

5.一種羥考酮或其鹽的注射型長效制劑，其特征在于，所述注射型長效制劑包括如權利要求1～4任一所述的羥考酮或其鹽的緩釋微球和添加劑，其中，所述羥考酮或其鹽的緩釋微球按重量百分比計占注射型長效制劑重量的10％～80％。

6.根據權利要求5所述的羥考酮或其鹽的注射型長效制劑，其特征在于，所述添加劑由助懸劑、滲透壓調節劑、支持劑、PH調節劑和潤濕劑中任一種或幾種組成

7.根據權利要求6所述的羥考酮或其鹽的注射型長效制劑，其特征在于，所述添加劑按重量百分比計包括：50％～90％的助懸劑，1％～30％的滲透壓調節劑，1％～30％的支持劑，0.5％～8％的pH調節劑和0.5％～8％的潤濕劑。

8.根據權利要求7所述的羥考酮或其鹽的注射型長效制劑，其特征在于，所述助懸劑由羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮和左旋糖苷中的任一種或幾種組成；所述支持劑由甘露醇和乳糖中任一種或幾種組成；所述滲透壓調節劑為氯化鈉或蔗糖；所述pH調節劑由鹽酸和乳酸中任一種或幾種組成；所述潤濕劑由吐溫-80或司盤-80中任一種或幾種組成。

9.一種羥考酮或其鹽的注射型長效制劑的制備方法，其特征在于，將如權利要求1～4任一所述的羥考酮或其鹽的緩釋微球和其他成分分別制成無菌粉末，在無菌條件下分裝制成制劑。

10.一種羥考酮或其鹽的注射型長效制劑的制備方法，其特征在于，將如權利要求1～4任一所述的羥考酮或其鹽的緩釋微球和其他成分配制成混懸液后進行冷凍干燥制成制劑。