[發明專利]促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒

無效

• 申請號: 201010295772.4
• 申請日: 2010-09-29
• 公開（公告）號: CN102429871A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發明（設計）人: 黃明章;林立弘
• 申請（專利權）人: 第一國際科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61J3/00;A61K47/22;A61K31/122;A61K31/047;A61K36/73;A61P1/14;A23L1/30
• 代理公司: 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139
• 代理人: 孫皓晨

技術領域

本發明涉及腸溶緩釋微粒領域，特別是有關于一種于有效成分配方內添加胡椒堿與在微粒外層包覆腸溶膜衣層，增加有效成分于人體的生物吸收率，用以促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒。

背景技術

目前一般口服藥品或健康食品，常因有效成分未受保護而影響其腸道吸收，造成吸收受阻的因素為藥品或健康食品的有效成分經過胃部被胃酸分解，使其有效成分到達腸道時已失效或其有效成分不足，進而影響藥品或健康食品在腸道的生物吸收率。

且部分有效成分到達腸道后，常因腸道內膜的通透性不佳，進而影響有效成分的吸收。持續釋放型的藥品，則可能因胃酸分解導致藥品喪失長效作用或導致藥物劑量全部釋出，引起不良反應的發生。

考慮到現有技術中的缺陷，本發明人基于多年經驗從事研究并多次修改，提出一種促進吸收的腸溶緩釋微粒技術，利用腸溶膜衣層能保護有效成分順利通過胃酸環境，降低被胃酸的分解及于配方中添加一定比例的胡椒堿以促進有效成分在腸道的吸收，以改善藥品或健康食品在腸道的吸收利用率。本發明不僅可用于藥品、健康食品的生產領域，更可以應用于醫藥產業做改善劑型生產的新途徑。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在提供一種促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒，用以保護有效成分能順利通過胃酸環境，降低被胃酸分解并促進有效成分在腸道的吸收，用以改善藥品或健康食品在腸道的整體吸收利用率。

為達上述目的，本發明提出一種促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒，包含：一糖蕊核心；一有效成分層，通過該有效成分層中所包括的一界面粘著劑與該糖蕊核心附著；及一腸溶膜衣層，附著于該有效成分層之外，構成該腸溶緩釋微粒的最外層。該有效成分層包括一有效成分、一胡椒堿(Piperine)及一界面粘著劑。添加胡椒堿(Piperine)是用以促進腸道粘膜的通透性增加，再加上腸溶膜衣層的包覆，可有效保護有效成分通過胃酸環境，于到達腸道環境時才將有效成分釋放出來，有效提升有效成分的生物吸收率。

上述的該糖蕊核心是由以下列步驟制成：

a.提供一蔗糖經高溫融化形成膏團狀；

b.以擠壓方式制成一條狀形式的核心部分；

c.將該條狀形式的核心部分經等距切段形成小塊狀，并經離心搓圓；及

d.將擠壓磋圓后的核心部分烘干后，即得此腸溶緩釋微粒的糖蕊核心。且其糖蕊核心的粒徑為500微米(μm)至1000微米(μm)之間，且占配方重量比例為1.5～2.0％。

另，本發明的腸溶緩釋微粒至少包含多層的有效成分層與腸溶膜衣層，使微粒能逐層釋放以達到緩釋效果。而該糖蕊核心包覆多層有效成分層后，其粒徑介于800微米(μm)至1300微米(μm)之間。

又，其中該界面粘著劑可為羥丙基甲基纖維素(Hydroxypropyl?MethylCellulose)，均勻噴灑附著于該糖蕊核心外層。該有效成分與該胡椒堿(Piperine)混合后，均勻噴附在該界面粘著劑外層。

另，其中該有效成分選自輔酶Q10(Coenzyme?Q?10)、玫瑰多酚(RosePhenol)或葉黃素(Lutein)其中之一。

其中該有效成分占配方重量比例為91.8～95％；該胡椒堿(Piperine)占配方重量比例為2.5～5.0％。該有效成分層包覆層數至少三層。該腸溶膜衣層為羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸(Hypromellose?Phthalate)。其中該腸溶膜衣層占配方重量比例為1～1.2％。促進腸道吸收的該腸溶緩釋微粒，可充填成膠囊、錠劑的形式。

承上所述，因而本發明的促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒，具有以下優點：

(1)所包含的胡椒堿成分可解決現有藥品或健康食品到達腸道后吸收不良的問題。

(2)微粒最外層所包含的腸溶膜衣層，可以保護有效成分到達腸道才漸緩釋放，有效提升該微粒的生物吸收率。

附圖說明

圖1為本發明的促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒組成結構實施例示意圖。

附圖標記說明：1-腸溶緩釋微粒；11-腸溶膜衣層；12-有效成分層；13-糖蕊核心。

具體實施方式

本發明人經過廣泛而深入的研究和實驗，最終研發出一種促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒，經多種試驗表明，所述的促進腸道吸收的腸溶緩釋微粒可增加藥品或健康食品的有效成分在人體的生物吸收率。