[發明專利]一種制備長效磺胺藥物的方法

無效

• 申請號: 201010294636.3
• 申請日: 2010-09-26
• 公開（公告）號: CN102408382A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 李冬生
• 申請（專利權）人: 江蘇豐洲化學品有限公司
• 主分類號: C07D239/69
• 分類號: C07D239/69
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種能有效防治全身性細菌性感染的藥物，尤其涉及一種磺胺類藥的制備方法。

背景技術

磺胺類藥是三十年代發現的能有效防治全身性細菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代，但由于磺胺藥有對某些感染性疾病(如流腦、鼠疫)、具有療效良好，使用方便、性質穩定、價格低廉等優點，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。但近年來發展較緩慢。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用，使療效明顯增強，抗菌范圍增大。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種新型的磺胺類藥物的制備方法，其所用溶劑成本較低，制備工藝相對簡單，適合工業生產，且產品純度高，晶型好。

為解決上述技術問題，本發明提供了如下技術方案：一種制備長效磺胺藥物的方法，其特征在于：將磺胺-6-甲氧嘧啶無水物加入到由丙醇與水組成的溶劑系統中，加堿性溶液調溶液的PH值為8～12，然后在溫度為30攝氏度～50攝氏度的水浴中攪拌30分鐘～45分鐘，最后冷卻析晶，其中磺胺-6-甲氧嘧啶無水物∶丙醇∶水＝1∶1～8∶5～15。

作為本發明所述方法的一種優選方案，其中的溶劑系統是由丁酮與水組成的，所述丁酮與水的重量百分比為1∶5～15。

作為本發明所述方法的一種優選方案，所述堿性溶液選自氫氧化鈉溶液及氫氧化鉀溶液。

采用了本發明所述方法以后，由于在溶解過程中加入了一定量的堿性溶液，能夠使得原料快速溶解，同時適當溫度的水浴也能夠使得溶液速度加快；更為關鍵的是在冷卻過程中，采用加壓冷卻，能夠使得結晶過程加快，同時結晶的晶型比較好。另一方面，本發明所述方法中用的原材料都是一些市場上容易購買到，且成本不是很高，整個生產工藝操作簡便，適用于工業生產。

具體實施方式

下面結合具體的實施方式對本發明所述方法作進一步詳細的說明。

實施例1

將15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到100ml水與30ml丁酮組成的溶劑系統中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在30～50攝氏度，加熱1.5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調整其PH值，控制在7～10范圍內。加熱結束后，對溶劑系統進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0.1～0.3mpa。對溶劑進行過濾得到結晶，干燥后稱重，得到9.7g晶體。

實施例2

將15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到100ml水與30ml丁酮組成的溶劑系統中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在30～50攝氏度，加熱1.5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調整其PH值，控制在7～10范圍內。加熱結束后，對溶劑系統進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0.1～0.3mpa。對溶劑進行過濾得到結晶，干燥后稱重，得到9.7g晶體。

實施例3

將15g磺胺-6-甲氧嘧啶加入到100ml水與30ml丁酮組成的溶劑系統中，攪拌，然后用水浴進行加熱，水浴的溫度控制在30～50攝氏度，加熱1.5個小時，在加熱攪拌的過程中加入低濃度的氫氧化鈉溶液，同時調整其PH值，控制在7～10范圍內。加熱結束后，對溶劑系統進行冷卻，加壓冷卻，控制壓力在0.1～0.3mpa。對溶劑進行過濾得到結晶，干燥后稱重，得到9.7g晶體。