[發明專利]一種復方磺胺嘧啶的制備方法

無效

• 申請號: 201010294628.9
• 申請日: 2010-09-26
• 公開（公告）號: CN102406651A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 李冬生
• 申請（專利權）人: 江蘇豐洲化學品有限公司
• 主分類號: A61K31/635
• 分類號: A61K31/635;A61K31/505;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種抗感染的藥物，尤其涉及一種該抗感染藥物的制備方法、生產工藝。

背景技術

復方磺胺嘧啶對某些感染性疾病(如流腦、鼠疫)、具有療效良好，使用方便、性質穩定、價格低廉等優點，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。但近年來發展較緩慢。它通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。與人和哺乳動物細胞不同，對磺胺藥敏感的細菌不能直接利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細菌體內經二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用其具有如下特點：抗菌譜廣，對金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、傷寒桿菌，產氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對少數真菌，衣原體、原蟲(瘧原蟲和弓形體也有效)；細菌對各種磺胺藥間有交叉耐藥性

發明內容

本發明的目的是提供一種新型的復方磺胺嘧啶的磺胺類藥物的制備方法，其所用溶劑成本較低，制備工藝相對簡單，能在一定程度上克服現有技術中存在的缺點。

為實現上述目的上，本發明提供了如下技術方案：一種復方磺胺嘧啶的制備方法，在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3～5份，甲氧芐啶取1～2份，乙醇取10～15份、丙酮取1～5份，水取20～30份，然后在0～10攝氏度下攪拌5～7小時，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在8～9，過濾生成物，用乙醇重結晶，得到結晶物。

作為本發明所述制備方法的一種方案，在0～10攝氏度下攪拌5～7小時后，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3～5小時，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機相用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結晶，得到結晶物。

作為本發明所述制備方法的一種方案，在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3小時，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機相用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結晶，得到結晶物。

采用了本發明所述方法以后，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，同時又采取了減壓蒸餾去除溶劑，并用乙酸乙酯進行萃取，因此整個制備過程更加穩定、快捷，得到的產物純度也更高，且整個生產工藝的投入也不大，便于推廣。

具體實施方式

下面結合具體的實施方式對本發明所述方法作進一步詳細的說明。

實施例1

在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在8，過濾生成物，用乙醇重結晶，得到結晶物。

實施例2

在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取5份，甲氧芐啶取2份，乙醇取15份、丙酮取5份，水取30份，然后在10攝氏度下攪拌7小時，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在9，過濾生成物，用乙醇重結晶，得到結晶物。

實施例3

在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取4份，甲氧芐啶取2份，乙醇取12份、丙酮取3份，水取25份，然后在6攝氏度下攪拌6小時，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3～5小時，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機相用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結晶，得到結晶物。

實施例4

在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3小時，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機相用無水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結晶，得到結晶物。