[發明專利]一種法尼基環六烷醇類衍生物及其應用

無效

• 申請號: 201010293150.8
• 申請日: 2010-09-27
• 公開（公告）號: CN101967131A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發明（設計）人: 牛雪梅;張克勤;張會香;魏錄霞
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: C07D303/14
• 分類號: C07D303/14;C12P17/02;A01N43/20;A01P1/00;C12R1/645
• 代理公司: 昆明今威專利代理有限公司 53115
• 代理人: 楊宏珍

技術領域：

本發明涉及一種法尼基環六烷醇類衍生物及其應用，屬微生物農藥技術領域。

背景技術：

在自然界中，生物在長期進化過程和生存競爭中，由于物種間的相互作用，形成和發展了許多防護機能。發生在微生物間的拮抗作用就是微生物之間“化學戰術”的表現，某種微生物產生的代謝產物可抑制它種微生物的生長發育甚至將后者殺死。最典型的就是抗生菌所產生的能抑制其它生物生長發育的抗生素，如1944年青霉素的發現就是一個最早最好的例子。研究發現，生物體所使用的“化學武器”是隨著進化而變得越來越精致，往往是在接收到“侵略信號”時即啟動和使用這套系統，并且可能隨著“敵人”的不同和“受侵犯”程度的不同而反應也有所不同。生物物種之間的化學生態作用是普遍現象，化學防御機制是保持生物物種分布平衡的基本因素。隨著耐藥細菌的出現和其更新換代的速度加快，尋找新的有效抗菌制劑一直都是人們研究的熱點之一。而從其周圍環境中的微生物真菌的次生代謝產物研究開發殺菌劑提供了一條潛在的有別于傳統方法的從自然界尋找具有生物活性物質的天然篩選模型。也是近年來尋找特效抗菌制劑的重要途徑。

發明內容：

本發明的目的旨在提供一種具有抗菌活性的法尼基環六烷醇類衍生物及其應用。

本發明從普遍存在的土壤真菌Arthrobotrys?oliospora中篩選出YMF1.01435，從YMF1.01435菌株的次生代謝產物中提取抗菌活性化合物，為研究開發生物抗菌制劑和研究開發仿生生物藥奠定基礎。

本發明是這樣實現的：

本發明人在前期研究中，篩選獲得了的土壤真菌Arthrobotrys?oligosporaYMF1.01435菌株已于2010年1月18日保存于中國普通微生物菌種保藏管理中心，保藏號為CGMCC?NO.3591。

本發明將YMF1.01435菌株采用PDA培養基，用常規發酵方法培養，將發酵液低壓濃縮后，用乙酸乙酯萃取，然后將有機部分合并濃縮后，再通過硅膠(氯仿/甲醇洗脫)和Sephedex-LH20凝膠柱(甲醇洗脫)反復層析，即得到本發明的無色的法尼基環六烷醇類化合物，該類化合物是經核磁共振波譜，質譜，紅外光譜紫外和旋光光譜確定為三個新的法尼基環六烷醇類代謝產物，命名為法尼基環六烷醇H(oligosporol?H)、法尼基環六烷醇I(oligosporol?I)、和法尼基環六烷醇J(oligosporol?J)。該類代謝產物的結構如下(以下分別簡稱為化合物1-3，上部分為化合物1的結構式，中部分為化合物2的結構式，下部分為化合物3的結構)：

本發明所述的從少孢節從孢中分離得到的法尼基環六烷醇類次生代謝產物的物理外觀分別為無色油狀，與硫酸顯色呈棕色；黃色油狀，與硫酸顯色呈黃綠色變灰色；無色油狀，與硫酸顯色呈黃色變灰色。分子式都為C₂₂H₃₄O₆。核磁譜特征見表1，其溶解溶劑為CD₃COCD₃，400MHz，δ：ppm.

法尼基環六烷醇H(oligosporol?H)(1)：IR(KBr)vmax?3424，2966，2922，2856，1657，1638，1631，1460，1451，1442，1433，1383，1271，1172，1109，1087，1019，948，cm^-1；¹H?NMR?and?¹³C?NMR?see?Table?1；Negative?HRESI-MS?m/z?391.2249[M-H]^-，calculated?391.2247for?C₂₂H₃₁O₆.

法尼基環六烷醇I(oligosporolI)(2)：IR(KBr)vmax?3423，2967，2924，2856，1657，1639，1630，1441，1384，1261，1167，1104，1076，1021，950，896cm-1；¹HNMR?and?¹³C?NMR?see?Table?1；Negative?HRESI-MS?m/z?391.2244[M-H]^-，calculated?391.2247?for?C₂₂H₃₁O₆.