[發(fā)明專利]獸用微乳劑及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010292848.8
• 申請(qǐng)日: 2010-09-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101947202A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-01-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張?jiān)S科;劉興金;張曉會(huì)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 洛陽(yáng)惠中獸藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/107
• 分類號(hào): A61K9/107;A61K31/4375;A61K31/505;A61K31/706;A61K31/7048;A61K31/351;A61P33/02;A61P31/04
• 代理公司: 北京華夏正合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11017
• 代理人: 韓登營(yíng);張煥亮

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種乳化技術(shù)在獸藥制備中的應(yīng)用，具體地涉及一種獸用微乳劑及其制備方法，屬于獸藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

獸醫(yī)藥品在臨床應(yīng)用中有其特殊性，例如為了提高效率，獸醫(yī)藥品通常需要群體用藥。在現(xiàn)有技術(shù)條件下，動(dòng)物群體用藥的方式主要有混飼和混飲兩種，混飼給藥時(shí)非水溶性藥物在消化道中以較大的顆粒或液滴的分散狀態(tài)存在，這樣藥物與消化道的接觸面積相對(duì)較小，其生物利用度往往較小，造成藥物的浪費(fèi)。獸醫(yī)藥品在群體用藥時(shí)，飲水方式是最為方便的一種，若將藥物做成水溶性的在消化道中高度分散的小單元，增加了藥物與消化道的接觸面積，容易的透過(guò)消化道吸收膜，從而大大提高藥物的生物利用度，增加經(jīng)濟(jì)效益。然而大多數(shù)的非水溶性藥物因其不能直接均勻分散于水中，故不能直接用于飲水，一般只能用于混飼方式，這就大大降低了藥物使用的方便性。

另外，許多非水溶性藥物制備注射劑時(shí)需要加入有機(jī)溶媒，以起到助溶作用，有的甚至全部采用有機(jī)溶媒，制備成的制劑的粘稠性增加，對(duì)機(jī)體的刺激性也大大增強(qiáng)，在注射時(shí)引起動(dòng)物強(qiáng)烈的疼痛感和不適感，導(dǎo)致動(dòng)物應(yīng)激較強(qiáng)。

獸用藥物硫酸小檗堿、尼卡巴嗪、替米考星、海南霉素鈉、鹽霉素鈉，其共同特點(diǎn)都是在水中的難溶或微溶。因此，在制劑開(kāi)發(fā)成液體制劑時(shí)，大多開(kāi)發(fā)成固體制劑，如預(yù)混劑用于拌飼料，而開(kāi)發(fā)成液體制劑時(shí)常常需要加入大量有機(jī)溶劑，尤其是在制備高濃度液體制劑時(shí)，溶媒甚至?xí)坎捎糜袡C(jī)溶劑，這些附加成分常常會(huì)造成一定的不良反應(yīng)。如目前市售的替米考星注射液其溶媒全部是丙二醇，常常會(huì)造成一定的不良反應(yīng)；尼卡巴嗪、海南霉素鈉及鹽霉素鈉都有較好的抗球蟲(chóng)的作用，但是由于原料本身難溶于水，市售的制劑只有預(yù)混劑，而預(yù)混劑是一種劑型專用于混飼給藥劑型，在動(dòng)物機(jī)體處于疾病狀態(tài)時(shí)，其飲食會(huì)明顯減少，甚至不愿采食，從而影響藥物的吸收及療效的發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種了獸用微乳劑，其特征在于，該獸用微乳劑包含有效成分及輔料溶劑，該微乳劑的組成如下：

有效成分????????1-30％W/V

表面活性劑??????10-20％W/V

助表面活性劑????5-10％W/V

油相????????????10-25％W/V

水至全量100％

所述的微乳劑中還可以加入抗氧化劑維生素E、叔丁基對(duì)羥基茴香醚、2，6-二叔丁基化羥基甲苯、抗壞血酸棕櫚酸酯中的任意一種，用量為2-5％W/V。

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的獸用微乳劑有效成分包括硫酸小檗堿、尼卡巴嗪、替米考星、海南霉素鈉、鹽霉素鈉。

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的表面活性劑選自吐溫-80、聚氧乙烯辛烷基酚醚(OP乳化劑)、聚氧乙烯月桂醚(Brij?35)、泊洛沙姆中的一種，優(yōu)選聚氧乙烯辛烷基酚醚。

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的助表面活性劑選自1，2-丙二醇、乙醇、聚乙二醇400(PEG400)、正丁醇中的一種，優(yōu)選1，2-丙二醇。

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的表面活性劑與助表面活性劑的重量比為1∶1～3∶1，優(yōu)選2∶1。

優(yōu)選地，本發(fā)明所述的油相選自油酸乙酯、大豆油、玉米油、丁酸乙酯中的一種，優(yōu)選油酸乙酯。

所述微乳劑制備步驟如下：

1)取表面活性劑和助表面活性劑均勻混合得混合液，在70±5℃條件下加入油相，得混合液a；

2)取有效成分加入混合液a中，攪拌均勻得混合液b；

3)在攪拌的同時(shí)將混合液b滴加至水中，經(jīng)高剪切分散乳化機(jī)分散乳化(轉(zhuǎn)速5000-8000rpm)30-60min得初乳，初乳經(jīng)高壓乳勻機(jī)乳化1-3次，即得終乳，終乳用0.22μm微孔濾膜濾過(guò)，即得微乳劑。

本發(fā)明制備的微乳粒徑≤100nm，多分散系數(shù)≤0.40。

本發(fā)明制備微乳劑的方法，可制備口服微乳劑及注射微乳劑。

本發(fā)明的又一方面為提供本發(fā)明所述的獸用微乳劑在獸藥制備中應(yīng)用。

技術(shù)效果