[發(fā)明專利]G-蛋白偶聯(lián)受體的配體無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010292847.3 | 申請日： | 2005-08-10 |
| 公開（公告）號： | CN101967143A | 公開（公告）日： | 2011-02-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | D·J·格蘭杰;D·J·福克斯 | 申請（專利權(quán)）人： | 劍橋企業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D453/06 | 分類號： | C07D453/06;C07D487/08;A61K31/55;A61K31/439;A61P9/12;A61P9/10;A61P11/06;A61P3/04;A61P25/00;A61P37/00;A61P25/18;C40B40/04;C40B30/04 |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 英國;GB |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 蛋白 受體 | ||
1.通式(I)化合物
其中
y是1至8的任意整數(shù)；
z是0至8的任意整數(shù)，其條件是y和z不能同時為1；
X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n；
k是0或1；
Y是環(huán)烷基或多環(huán)烷基(例如金剛烷基、金剛烷甲基、雙環(huán)辛基、環(huán)己基、環(huán)丙基)；
或者Y是環(huán)烯基或多環(huán)烯基；
每個R1獨(dú)立地選自氫或者烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、帶電烷基氨基三烷基或帶電烷基羧酸酯原子團(tuán)，具有1至20個碳原子；
或者每個R1獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電氨基三烷基或羧酸酯原子團(tuán)；
n是1至m的任意整數(shù)，其中m是環(huán)狀基團(tuán)Y上可允許的最大取代數(shù)；或者
作為替代選擇，R1可以選自肽基原子團(tuán)，例如具有1至4個肽片段，通過肽鍵連接在一起(例如1至4個氨基酸殘基的肽基原子團(tuán))。
2.藥物組合物，包含作為活性成分的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和至少一種藥學(xué)上可接受的賦形劑和/或載體：
其中
y是1至8的任意整數(shù)；
z是0至8的任意整數(shù)，其條件是y和z不能同時為1；
X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n；
k是0或1；
Y是環(huán)烷基或多環(huán)烷基(例如金剛烷基、金剛烷甲基、二環(huán)辛基、環(huán)己基、環(huán)丙基)；
或者Y是環(huán)烯基或多環(huán)烯基；
每個R1獨(dú)立地選自氫或者烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、帶電烷基氨基三烷基或帶電烷基羧酸酯原子團(tuán)，具有1至20個碳原子；
或者每個R1獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電氨基三烷基或羧酸酯原子團(tuán)；
n是1至m的任意整數(shù)，其中m是環(huán)狀基團(tuán)Y上可允許的最大取代數(shù)；或者
作為替代選擇，R1可以選自肽基原子團(tuán)，例如具有1至4個肽片段，通過肽鍵連接在一起(例如1至4個氨基酸殘基的肽基原子團(tuán))。
3.通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，用于制備調(diào)節(jié)G-蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)類的一種或多種成員的活性的藥物：
其中
y是1至8的任意整數(shù)；
z是0至8的任意整數(shù)，其條件是y和z不能同時為1；
X是-CO-(Y)k-(R1)n或SO2-(Y)k-(R1)n；
k是0或1；
Y是環(huán)烷基或多環(huán)烷基(例如金剛烷基、金剛烷甲基、雙環(huán)辛基、環(huán)己基、環(huán)丙基)；
或者Y是環(huán)烯基或多環(huán)烯基；
每個R1獨(dú)立地選自氫或者烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、鏈烯基、炔基、烷基氨基、烷基氨基烷基、烷基氨基二烷基、帶電烷基氨基三烷基或帶電烷基羧酸酯原子團(tuán)，具有1至20個碳原子；
或者每個R1獨(dú)立地選自氟、氯、溴、碘、羥基、氧基烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、帶電氨基三烷基或羧酸酯原子團(tuán)；
n是1至m的任意整數(shù)，其中m是環(huán)狀基團(tuán)Y上可允許的最大取代數(shù)；或者
作為替代選擇，R1可以選自肽基原子團(tuán)，例如具有1至4個肽片段，通過肽鍵連接在一起(例如1至4個氨基酸殘基的肽基原子團(tuán))。
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