[發明專利]水朝陽旋覆花提取物,以其為有效成分的抗腫瘤藥物及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201010291812.8
• 申請日: 2010-09-26
• 公開（公告）號: CN102000066A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 嵇長久;董堅;譚寧華;洪敏;張玉梅;劉為青;何敏;曾廣智;范君婷;黃火強
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所;昆明醫學院第一附屬醫院
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K36/28;A61P35/00
• 代理公司: 云南協立專利事務所 53108
• 代理人: 馬曉青

1.水朝陽旋覆花提取物，其特征在于該提取物由下述方法獲得：取干燥水朝陽旋覆花的花和葉分別按下述步驟進行處理：用藥材重量6-10倍體積的石油醚回流提取，減壓回收溶劑得石油醚浸膏；將石油醚浸膏注入50％-80％乙醇，加熱回流，稍冷過濾，除去不溶物，回收溶劑得醇水處理浸膏；醇水處理浸膏用適量無水乙醇加熱溶解，冷卻后析出大量結晶；結晶再經無水乙醇重結晶一次即得到水朝陽內酯(Ergolide，Erg.)和錦菊素(Bigelovin，Big.)兩者含量達95％以上的混晶，經HPLC含量分析，得出通過上述步驟分別得到的花、葉混晶兩者中Erg.和Big.的含量比；再將兩者調配成Erg.和Big.含量比在1∶0.8-1.2范圍內的終產物水朝陽旋覆花提取物IHA-01。

2.如權利要求1所述的水朝陽旋覆花提取物，其特征在于所述將花、葉混晶Erg.和Big.含量比調配成1∶0.8-1.2范圍內的終產物水朝陽旋覆花提取物IHA-01是按下述步驟進行：設花結晶中Erg./Big.為1∶a，葉中為1∶b，花結晶量為1，葉結晶量為x，需要調配Erg./Big.的比例為1∶c，其中c取值范圍為0.8-1.2，兩者調配公式為x＝(1+b)(c-a)/(1+a)(b-c)。

3.抗腫瘤藥物，其特征在于以權利要求1所述的水朝陽旋覆花提取物IHA-01為有效成分，還含有藥學上可接受的載體。

4.權利要求1所述的水朝陽旋覆花提取物的制備方法，其特征在于：取干燥水朝陽旋覆花的花和葉分別按下述步驟進行處理：用藥材重量6-10倍體積的石油醚回流提取，減壓回收溶劑得石油醚浸膏；將石油醚浸膏注入50％-80％乙醇，加熱回流，稍冷過濾，除去不溶物，回收溶劑得醇水處理浸膏；醇水處理浸膏用適量無水乙醇加熱溶解，冷卻后析出大量結晶；結晶再經無水乙醇重結晶一次即得到Erg.和Big.兩者含量達95％以上的混晶，經HPLC含量分析，得出通過上述步驟分別得到的花、葉混晶兩者中Erg.和Big.的含量比；設花結晶中Erg./Big.為1∶a，葉中為1∶b，花結晶量為1，葉結晶量為x，需要調配Erg./Big.的比例為1∶c，其中c取值范圍為0.8-1.2，最后按照調配公式為x＝(1+b)(c-a)/(1+a)(b-c)，將花、葉混晶兩者調配成Erg.和Big.含量比在1∶0.8-1.2范圍內的終產物水朝陽旋覆花提取物IHA-01。

5.權利要求1所述的水朝陽旋覆花提取物在制備治療癌癥的藥物中的應用。