[發明專利]一種銀杏內酯與銀杏黃酮組合藥物及其制劑、應用

無效

• 申請號: 201010290774.4
• 申請日: 2010-09-26
• 公開（公告）號: CN101982172A
• 公開（公告）日: 2011-03-02
• 發明（設計）人: 張國清;陶洪堯
• 申請（專利權）人: 江蘇天安生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61K31/352;A61P9/10;A61P7/02
• 代理公司: 南京君陶專利商標代理有限公司 32215
• 代理人: 奚勝元

技術領域

本發明一種銀杏內酯與銀杏黃酮組合藥物及其制劑、應用涉及的是一種藥物制劑的組合方法及制備方法，更具體地說，涉及一種銀杏內酯與銀杏黃酮的組合方法及其制劑、應用。

背景技術

銀杏葉的活性成分主要是黃酮和內酯類化合物。銀杏黃酮有清除氧自由基、保護脂質抗過氧化、降低微血管通透性、舒張小動脈、改善微循環的作用，銀杏內酯有抗血小板活化因子的作用，兩者之間有復雜的交叉、協同作用。目前歐洲標準的銀杏提取物(EGb-761，如德國的Tebonin和法國的Tanakan等)含總黃酮≥24％、總內酯≥6％，國內銀杏葉藥物的標準，也參照此比例制定。換而言之，目前市售的銀杏葉藥物中，銀杏黃酯與銀杏內酯比例多年未變。

關于銀杏葉的藥理實驗和臨床研究，大部分采用上述標準提取物EGb-761進行，少量分別采用銀杏黃酮或銀杏內酯，極少量采用單體。為推動國內銀杏葉的研發，充分發揮其在心腦血管疾病中的治療作用，發明人通過試驗研究了銀杏黃酮與銀杏內酯不同比例對其藥效的影響，并確定了銀杏黃酮與銀杏內酯的最佳配比范圍，充分發揮兩者之間的協同作用，增強銀杏葉制劑的臨床應用。

發明內容

本發明目的是提供了一種銀杏黃酮與銀杏內酯的最佳配比組合，以及由此組合制備的藥物制劑。

一種銀杏內酯與銀杏黃酮的組合藥物及其制備方法、應用是采取以下方案實現：

一種銀杏內酯與銀杏黃酮組合藥物，其特征在于有效成分由銀杏葉的內酯類提取物銀杏內酯和銀杏葉的黃酮類提取物銀杏黃酮配比而成，其中銀杏內酯與銀杏黃酮重量配比為3-1∶2.3-10。

所述銀杏內酯與銀杏內酯重量配比優選為2-1.2∶2.4-4.8。

所述銀杏內酯與銀杏黃酮重量配比進一步的優選為下述比例中的任何一種：3∶2.3、2∶2.4，1.2∶4.8、1∶10。其中特別優選的比例是2∶2.4。

一種銀杏內酯與銀杏黃酮的組合藥物，其銀杏內酯中總內酯含量不低于70％，銀杏黃酮總黃酮含量不低于20％。優選的銀杏內酯中總內酯含量不低于90％，銀杏黃酮總黃酮含量不低于25％。

一種銀杏內酯與銀杏黃酮的組合藥物，其特征在于其制劑為口服制劑或者注射制劑，相應含有口服制劑的藥用輔料或者注射制劑的藥用輔料。

一種銀杏內酯與銀杏黃酮的組合藥物，其口服制劑包括硬膠囊劑、軟膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑、片劑、分散片、胃漂浮片，其注射制劑包括小容量注射液、大容量注射液和粉針，可按常規的藥物制備工藝制得。

所述的一種銀杏內酯與銀杏黃酮組合藥物在制備治療冠心病、心絞痛和中風中經絡的痰瘀阻絡癥(腦血栓形成、腦栓塞)藥物中的應用。

本發明提供了一種銀杏內酯與銀杏黃酮的最佳配比，充分發揮銀杏內酯與銀杏黃酮之間的協同作用，為治療冠心病、心絞痛和中風中經絡的痰瘀阻絡癥(腦血栓形成、腦栓塞)提供了一種新的應用藥物。

具體實施方法

以下通過實施例，結合藥效學試驗結果，進一步說明本發明，下述實施例僅用于說明本發明而對本發明沒有限制。

實施例1

處方：

銀杏內酯提取物????????????30g

銀杏黃酮提取物????????????23g

微晶纖維素????????????????25g

羧甲基基淀粉鈉????????????28g

滑石粉????????????????????2g

聚維酮_K30(PVP_K30)?????????6g

制法：按處方稱取銀杏內酯提取物和銀杏黃酮提取物，加入微晶纖維素和羧甲基淀粉鈉，混合均勻。加入4％的PVP_K30液混合揉制成軟材，過20目篩，制濕粒。在50～60℃干燥2小時后，用18目篩整粒，加入滑石粉，混合均勻，用膠囊灌裝得1000粒。

實施例2

處方：

銀杏內酯提取物????????????40g

銀杏黃酮提取物????????????48g

色拉油????????????????????386g

蜂蠟??????????????????????16g

氫化棕櫚油????????????????28g

大豆磷脂??????????????????20g

甲基硅油??????????????????0.5g