[發明專利]一種腦梗塞治療藥物脂肪乳劑的制備

有效

• 申請號: 201010290496.2
• 申請日: 2010-09-25
• 公開（公告）號: CN101966149A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發明（設計）人: 王汝濤;陳濤;安龍
• 申請（專利權）人: 西安力邦制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4152;A61K47/44;A61K47/26;A61P9/10;A61P39/06
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所 11130
• 代理人: 王為

1.一種依達拉奉脂肪乳注射制劑，由以下單位為重量百分比的成分加工制成：

依達拉奉????0.1～4％，

注射用油????5～30％，

乳化劑??????0.5～5％，

附加劑??????0～5％，

余量為注射用水

其中，所述的注射用油選用：中鏈油、紅花油、大豆油、沙棘油、茶油中的一種或幾種；

其中，所述乳化劑選用：蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、氫化卵磷脂中的一種或幾種；

其中，所述附加劑是pH調節劑、等滲調節劑、抗氧劑或絡合劑中的一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的脂肪乳注射制劑，其特征在于，pH調節劑為鹽酸或氫氧化鈉，所述的等滲調節劑為甘油，所述的抗氧劑為維生素E，所述的絡合劑為EDTA，按注射劑組成重量百分比計，含量分別為0.01～1％、0.1～2.5％、0.1～1％和0.01～1％。

3.根據權利要求1所述的脂肪乳注射制劑，其特征在于，由以下單位為重量百分比的成分加工制成：

依達拉奉?????????0.1％，

注射用大豆油?????10％，

蛋黃卵磷脂???????1.2％，

維生素E??????????1％，

甘油?????????????2.25％，

EDTA?????????????0.5％，

余量為注射用水。

4.根據權利要求1所述的脂肪乳注射制劑，其特征在于，由以下單位為重量百分比的成分加工制成：

依達拉奉????????4％

注射用大豆油?????30％

蛋黃卵磷脂???????2.4％

維生素E??????????1％

甘油?????????????2.25％

EDTA?????????????0.5％

余量為注射用水。

5.根據權利要求1所述的脂肪乳注射制劑，其特征在于，由以下單位為重量百分比的成分加工制成：

依達拉奉?????????1％

注射用大豆油?????10％

注射用中鏈油?????10％

蛋黃卵磷脂???????1.2％

維生素E??????????1％

甘油?????????????2.25％

EDTA?????????????0.5％

余量為注射用水。

6.權利要求1所述的脂肪乳注射制劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)在70℃水浴及氮氣保護下，用注射用油將乳化劑完全溶解，加入依達拉奉及維生素E，通入氮氣保護，加熱攪拌使其溶解，得油相；

(2)將甘油、EDTA溶解于注射用水中，得水相；

(3)將油相緩慢地加入水相中，同時氮氣保護下進行剪切20min，得到初乳；

(4)將制備好的初乳，用高壓均質機進行均質，微孔濾膜過濾，充氮，灌封，115℃高壓滅菌，得到最終產品脂肪乳注射液。

7.根據權利要求6所述的脂肪乳注射制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

依達拉奉????????1g

注射用大豆油????100g

蛋黃卵磷脂??????12g

維生素E?????????10g

甘油????????????22.5g

EDTA????????????5g

注射用水????????至1000ml

制備工藝：

(1)在70℃水浴及氮氣保護下，用100g注射用大豆油將12g蛋黃卵磷脂完全溶解，加入1g依達拉奉及10g維生素E，加熱攪拌使其溶解，得油相；

(2)將22.5g甘油和5g?EDTA溶于500ml水中，得水相；

(3)將油相緩慢地滴加入水相中，同時氮氣保護下進行剪切20min，注射用水補充至1000ml，得到初乳，用氫氧化鈉或鹽酸調節pH值至7.0左右；

(4)800～900bar的壓力下，高壓均質機均質初乳5～8次，微孔濾膜過濾，充氮，灌封，115℃高壓滅菌，得到脂肪乳注射液。