[發明專利]適用于畜禽的甲磺酸達氟沙星-阿莫西林混懸注射液及其制備與應用

有效

• 申請號: 201010286223.0
• 申請日: 2010-09-16
• 公開（公告）號: CN101982173A
• 公開（公告）日: 2011-03-02
• 發明（設計）人: 袁宗輝;陶恒勛;王玉蓮;黃玲利;潘源虎;陶燕飛;陳冬梅;劉振利;彭大鵬;戴夢紅;王旭
• 申請（專利權）人: 華中農業大學
• 主分類號: A61K31/4709
• 分類號: A61K31/4709;A61K31/43;A61K9/10;A61P31/04
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所 42001
• 代理人: 王敏鋒

1.一種適用于畜禽應用的甲磺酸達氟沙星-阿莫西林混懸注射液，其特征在于制劑組成按質量/體積計為：

(1)甲磺酸達氟沙星原料藥??????2.5％；

(2)阿莫西林原料藥????????????15％；

(3)助懸劑????????????????????1～3％；

(4)抗氧化劑??????????????????0.008～0.024％；

(5)乳化劑????????????????????0.20～0.60％；

(6)按體積/體積計補充注射用油酯至混懸注射液的全量；

其中

所述的助懸劑為單硬脂酸鋁或聚乙烯吡咯烷酮；

所述的抗氧化劑為丁基羥基茴香醚和丁基羥基甲苯的混合物，按質量/體積計配制如下：丁基羥基茴香醚為0.004～0.012％，丁基羥基甲苯為0.004～0.012％；

所述乳化劑為卵磷脂和司盤-80的混合物，其中卵磷脂按質量/體積計為0.05～0.15％，司盤-80為0.15～0.45％；

所述注射用油酯為注射用大豆油或棉籽油或三乙酸甘油酯中的其中一種。

2.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于，溶劑體系中助懸劑的濃度按質量/體積計為2％。

3.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于，所述的抗氧化劑中的丁基羥基茴香醚和丁基羥基甲苯按質量/體積計為0.012％。

4.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于，所述的注射用油酯為注射用大豆油。

5.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于，溶劑體系中乳化劑卵磷脂的濃度按質量/體積計為0.05％，司盤-80的濃度按質量/體積計為0.45％。

6.權利要求1所述的制劑的制備方法，其特征在于按照下列步驟：

(1)按配方量將甲磺酸達氟沙星原料藥和阿莫西林原料藥分別用超微粉碎方法得到粒徑小于10μm的藥物微粉；

(2)按配方量向注射用油酯中加入助懸劑，于150～160℃加熱并攪拌40min，使之形成凝膠，置室溫下備用；

(3)向步驟(2)的凝膠中加入步驟(1)的甲磺酸達氟沙星和阿莫西林原料藥微粉，按配方量加入抗氧化劑和乳化劑，用高速均質分散機在8000r/min下分散20min，得到甲磺酸達氟沙星-阿莫西林混懸液；

(4)將步驟(3)混懸液倒入膠體磨繼續攪拌，得到甲磺酸達氟沙星-阿莫西林混懸注射液。

7.權利要求1所述的甲磺酸達氟沙星-阿莫西林混懸注射液在畜禽藥學中的應用。

8.權利要求1所述制劑的給藥量的應用，其特征在于，治療畜禽敏感性細菌引起的呼吸道或消化道感染的給藥量肌內注射為0.1mL/kg體重，每2日一次。