[發明專利]2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑

無效

• 申請號: 201010284697.1
• 申請日: 2010-09-17
• 公開（公告）號: CN101953774A
• 公開（公告）日: 2011-01-26
• 發明（設計）人: 張振中;郭新紅;張正全;張紅嶺;胡海英;邢亞兵;梅芊
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/565;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

1.一種2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，采用溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物，與水混合，制成溶脹的溶液，再與2-甲氧基雌二醇混合成注射劑，其溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物、水、2-甲氧基雌二醇的重量百分比為14-25％、72-84％、1-3％，其中，先將溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和水混合均勻，在0-25℃下靜置，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹成溶液，在臨用前的前天或當天，加入2-甲氧基雌二醇，在0-25℃下混合均勻，即可；

所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物分子量為4000-5000，PLGA為乳酸-乙醇酸共聚物，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為1-20∶1；PEG為聚乙二醇，分子量為1000或者1500。

2.根據權利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，將重量百分比的：溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物24.6％、超純水73.9％、2-甲氧基雌二醇1.5％制成，其中先將溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和的超純水混合，置冰箱中在低溫下放置2天，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹，皮下注射前加入2-甲氧基雌二醇混勻后即可，其中所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量為4000，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為3∶1，聚乙二醇的分子量1000。

3.根據權利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，將0.75g溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和2.25g的超純水混合，置冰箱中在低溫下放置2天，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹，皮下注射前加入0.045g?2-甲氧基雌二醇混勻后即可；其中所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量為4000，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為3∶1，聚乙二醇的分子量1000。

4.根據權利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，由重量百分比計的：溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物14.8％、超純水83.7％、2-甲氧基雌二醇1.5％制成，其中先將溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和的超純水混合，置冰箱中在低溫下放置2天，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹，使用前12小時加入2-甲氧基雌二醇，皮下注射前混勻即可；其中所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量為4500，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為6∶1，聚乙二醇的分子量1000。

5.根據權利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，將0.45g溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和2.55g的超純水混合，置冰箱中在低溫下放置2天，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹，使用前12小時加入0.045g?2-甲氧基雌二醇，皮下注射前混勻即可；其中所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量為4500，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為6∶1，聚乙二醇的分子量1500。

6.根據權利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，由重量百分比計的：溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物24.3％、超純水72.8％、2-甲氧基雌二醇2.9％制成，其中，先將溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和的超純水混合，置冰箱中在低溫下放置2天，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹，使用前6小時加入2-甲氧基雌二醇，皮下注射前混勻即可；其中所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量為5000，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為12∶1，聚乙二醇的分子量1500。

7.根據權利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝膠植入劑，其特征在于，將0.75g溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和2.25g的超純水混合，置冰箱中在低溫下放置2天，使溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶脹，使用前6小時加入0.090g?2-甲氧基雌二醇，皮下注射前混勻即可；其中所說的溫度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量為5000，乳酸∶乙醇酸的摩爾比為12∶1，聚乙二醇的分子量1500。