[發(fā)明專利]一組菊苣中的苯乙酰奎尼酸及其酯類化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010283331.2
• 申請日: 2010-09-16
• 公開（公告）號: CN101967094A
• 公開（公告）日: 2011-02-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李國玉;婁猛猛;李曉東;許環(huán)軍;魏秀巖;黃健;盧立娜;于非;王金輝
• 申請（專利權(quán)）人: 李國玉
• 主分類號: C07C69/614
• 分類號: C07C69/614;C07C69/732;C07C69/734;C07C67/48;C07C67/08;A61K31/216;A61P1/16;A61P3/06;A61P3/10;A61P1/00;A61P3/00;A61P1/14;A61P35/00
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130
• 代理人: 王為

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明涉及從菊苣中分離有效成分，特別是涉及從菊苣中分離得到的新苯乙酰奎尼酸及其酯類化合物，及其制備工藝、醫(yī)藥食品用途和組合物。

背景技術(shù)：

菊苣別名苦苣、法國苦苣、藍苣等，學名Cichorium?intybus?L是菊科菊苣屬的2年生或多年生宿根植物，其嫩葉、葉球或根可食用或藥用。菊苣原產(chǎn)地中海地區(qū)、亞洲中部和北非，在歐洲栽培較多，我國的新疆、山東、內(nèi)蒙古等地均有分布。菊苣是維吾爾族和蒙古族習用藥材。其地上部分、根和種子可入藥^[1]。已經(jīng)有學者對其根部和種子進行分離^[2，3，4]。目前研究發(fā)現(xiàn)菊苣所含的化學成分較多，已確定菊苣含有三萜類、倍半萜內(nèi)酯類、香豆素類、有機酸類、糖類、生物堿等成分。

隨著菊苣化學成分研究的不斷深入，對其藥理作用也展開了廣泛而深入的研究。其作用主要有保肝降脂、降血糖、促進胃液分泌、提高食欲、改善消化功能。菊苣可降低血糖，同時降低糖尿病患者的血脂，減少大血管并發(fā)癥的發(fā)生。對多種肝臟毒物引起的肝臟損傷有明顯的保護作用。對急慢性肝炎、肝硬變和代謝中毒性肝損傷具有較好的療效，有很大的藥用價值^[5-9]。

1.化學研究進展

目前研究發(fā)現(xiàn)菊苣所含的化學成分較多，已確定菊苣含有三萜類、倍半萜內(nèi)酯類、香豆素類、有機酸類、揮發(fā)油等成分，現(xiàn)分述如下：

1.1?三萜類成分

菊苣根中含有α-香樹酯醇(α-amyrin)、蒲公英萜酮(taraxerone)、乙酸降香萜烯醇酯(bauerenyl?acetate)以及α-山萵苣醇(α-lactucerol，即蒲公英甾醇taraxasterol)等^[2]。

1.2?倍半萜類成分

此類成分是菊苣的苦味成分，在全草和根中都有分布。其中全草中含有山萵苣素(lactucin).山萵苣苦素(lactucopicrin)、8-去氧山萵苣素(8-deoxylactucin)等^[10]。從葉中分離得到cichoralexin^[11]。菊苣根中含有假還陽參苷B(crepidiaside?B)、苦苣菜苷A(sonchuside?A)、苦苣菜苷C(sonchuside?C)、菊苣內(nèi)酯A(cichoriolide?A)、菊苣萜苷B(cichorioside?B)、菊苣萜苷C(cichorioside?C)^[12]、山萵苣素(lactucin)、山萵苣苦素(lactucopicrin)、8-去氧山萵苣素(8-deoxylactucin)、11(s)，13-二氫山萵苣苦素(11(s)，13-dihydrolactucopicrin)、11(s)，13-二氫萵苣素(11(s)，13-dihydrolactucin)、11(s)，13-二氫-8-去氧山萵苣素(11(s)，13-dihydro-8-deoxylactucin)等^[13]

1.3?香豆素類成分

全草含馬栗樹皮素(esculetin)、馬栗樹皮苷(esculin)、野萵苣苷(cichoriin)；根含野萵苣苷(cichoriin)、香豆素(coumarin)、7-甲氧基香豆素(7-methoxycoumarin)^[14]。

1.4?有機酸類

菊苣在國外多作食品應(yīng)用，其中酸性成分對其口感影響較大，所以菊苣中的有機酸的研究報道較多。菊苣地上部分中主要含有單咖啡酰酒石酸(monocaffeoyltartaric?acid)、菊苣酸(chicoric?acid，即二咖啡酰酒石酸dicaffeoyltartaric?acid)、氯原酸(5′-caffeoylquinic?acid)、1-O-阿魏酰基-β-D-葡萄糖苷(1-O-feruloyl-β-D-glycose)。菊苣葉中含有單咖啡酰酒石酸(monocaffeoyl?tartaric?acid)、菊苣酸(chicoric?acid)、棕櫚酸(palmitic?acid)、亞油酸(linoleic?acid)、硬脂酸(stearic?acid)、油酸(oleic?acid)、棕櫚油酸(palmitoleic?acid)^[15]。