[發明專利]N-烷基多羥基哌啶衍生物的制備方法

有效

• 申請號: 201010275412.8
• 申請日: 2010-09-08
• 公開（公告）號: CN102399228A
• 公開（公告）日: 2012-04-04
• 發明（設計）人: 邵華武;汪海波
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都生物研究所
• 主分類號: C07D491/048
• 分類號: C07D491/048
• 代理公司: 成都賽恩斯知識產權代理事務所(普通合伙) 51212
• 代理人: 肖國華

1.一種N-烷基-多羥基哌啶衍生物的制備方法，其特征是：以1-C-乙酰甲基-2，3-二-O-乙?；?5-(N-烷基，N-Cbz)氨基-5-去氧-呋喃核糖苷作為原料，在氫氣-鈀碳作用下，脫除Cbz保護，過濾鈀碳，除去溶劑后加入1％MeONa-MeOH在室溫條件下攪拌開環重排即可得到N-烷基-多羥基哌啶衍生物。

2.權利要求1所述的一種N-烷基-多羥基哌啶衍生物的制備方法，其特征是：將1-C-乙酰甲基-2，3-二-O-乙酰基-5-(N-烷基，N-Cbz)氨基-5-去氧-α-D-呋喃核糖苷1mmol溶解到8mL甲醇中，在鈀/碳200mg的作用下，室溫加氫氣進行氫化反應8個小時，反應液用硅藻土過濾后除去溶劑，后加入1％MeONa-MeOH?8mL室溫攪拌8小時，再除去溶劑，用硅膠柱層析分離得到目標產物。

3.權利要求1所述的N-烷基-多羥基哌啶衍生物的制備方法，其反應方程式如下：

R＝C₃H₇，C₄H₉，i-C₄H₉，C₆H₁₃，C₈H₁₇，

???C₉H₁₉，C₆H₁₁，PhC₂H₄，p-FPhC₂H₄。