[發明專利]坎地沙坦酯苯磺酸氨氯地平藥物組合物脂微球片劑

有效

• 申請號: 201010272854.7
• 申請日: 2010-09-06
• 公開（公告）號: CN101972253A
• 公開（公告）日: 2011-02-16
• 發明（設計）人: 楊明貴
• 申請（專利權）人: 海南美蘭史克制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61K31/4184;A61K9/20;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種坎地沙坦酯苯磺酸氨氯地平藥物組合物脂微球片劑，其特征在于先將坎地沙坦酯、苯磺酸氨氯地平、黃原膠、膽固醇和泊洛沙姆188制成脂微球，再和藥學上可接受的其他輔料制成片劑，各組分的重量份數比例為：

坎地沙坦酯????????????8份

苯磺酸氨氯地平????????2.5-5份

黃原膠????????????????6-18份

膽固醇????????????????2-8份

泊洛沙姆188???????????5-11份

其他輔料??????????????80份。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物脂微球片劑，其特征在于各組分的重量份數比例為：

坎地沙坦酯????????????8份

苯磺酸氨氯地平????????2.5-5份

黃原膠????????????????10-15份

膽固醇????????????????3-6份

泊洛沙姆188???????????7-9份

其他輔料??????????????80份。

3.根據權利要求1-2任一所述的藥物組合物脂微球片劑，其特征在于每片含有坎地沙坦酯8mg和苯磺酸氨氯地平(以氨氯地平計)2.5mg，或者每片含有坎地沙坦酯8mg和苯磺酸氨氯地平(以氨氯地平計)5mg。

4.根據權利要求1-3任一所述的藥物組合物脂微球片劑，其特征在于藥學上可接受的其他輔料包括預膠化淀粉、甘露醇、交聯聚維酮、羥丙甲纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、滑石粉和微粉硅膠。

5.一種制備權利要求1-4任一項所述的藥物組合物脂微球片劑的方法，其特征在于步驟包括：

(1)脂微球的制備：將坎地沙坦酯、苯磺酸氨氯地平和黃原膠、膽固醇和泊洛沙姆188一起制備成脂微球；

(2)片劑的制備：將含有活性成分的脂微球和藥學上可接受的其他輔料混合制備片劑。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物脂微球片劑的制備方法，其特征在于脂微球的制備步驟為：將黃原膠、膽固醇和泊洛沙姆188加入純化水中，再加入坎地沙坦酯和苯磺酸氨氯地平混合均勻，70-90℃水浴加熱攪拌至熔融狀態，采用組織搗碎器剪切攪拌，得初乳液，再經高壓乳勻機循環乳化，得乳化液，然后冷凍干燥或噴霧干燥，得到脂微球。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物脂微球片劑的制備方法，其特征在于片劑的制備步驟為：將制得的脂微球和預膠化淀粉、甘露醇、交聯聚維酮或交聯羧甲基纖維素鈉混合均勻，再加入羥丙甲纖維素的水溶液或乙醇溶液制備軟材，20-30目篩制濕粒，60-70℃烘干，18目篩整粒，加入滑石粉和微粉硅膠混合均勻，壓片，包衣，制得坎地沙坦酯苯磺酸氨氯地平片。