[發明專利]含羥甲基酞胺哌啶酮衍生物的藥物組合物及其制備和應用

無效

• 申請號: 201010263348.1
• 申請日: 2010-08-26
• 公開（公告）號: CN102370986A
• 公開（公告）日: 2012-03-14
• 發明（設計）人: 霍愛紅;朱菁;高廣
• 申請（專利權）人: 天津和美生物技術有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P9/00
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1.一種藥物組合物，其特征為含有至少一種式(I)所示化合物、式(I)所示化合物的藥學上可接受的鹽、式(I)所示化合物的溶劑化物或式(I)所示化合物藥學上可接受的鹽的溶劑化物和至少一種細胞毒性劑或細胞增殖抑制劑，

其中R表示(CR¹R²)_nNR³R⁴、雜環W或(CR⁵R⁶)_mC(O)R⁷；

R¹表示H、C_1-4烴基、苯基或芐基；

R²表示H、C_1-4烴基、苯基或芐基；

R³表示H、C_1-4烴基、C(O)W或C(O)(CR⁸R⁹)_nNR¹⁰R¹¹；

R⁴表示H、C_1-4烴基、C(O)W或C(O)(CR⁸R⁹)_pNR¹⁰R¹¹；

或R³和R⁴在一起表示1，3-亞丙基、1，4-亞丁基、1，5-亞戊基、1，6-亞己基、CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂SCH₂CH₂或CH₂CH₂N(R¹⁴)CH₂CH₂；

R⁸表示H或C_1-4烴基；

R⁹表示H或C_1-4烴基；

R¹⁰表示H或C_1-4烴基；

R¹¹表示H或C_1-4烴基；

或R¹⁰和R¹¹在一起表示1，3-亞丙基、1，4-亞丁基、1，5-亞戊基、1，6-亞己基、CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂SCH₂CH₂或CH₂CH₂N(R¹⁴)CH₂CH₂；

R¹⁴表示H或C_1-4烴基；

雜環W表示四元、五元、六元或七元環，并且含有1-3個相同或不同的O、S或N原子，可以是飽和雜環、不飽和雜環或芳香雜環；

n表示1或2；

R⁵表示H或C_1-4烴基；

R⁶表示H或C_1-4烴基；

m表示2或3；

R⁷表示OH或NR¹²R¹³；

R¹²表示H或C_1-4烴基；

R¹³表示H或C_1-4烴基；

或R¹²和R¹³在一起表示CH₂CH₂N(R¹⁴)CH₂CH₂、1，5-亞戊基，1，4-亞丁基或CH₂CH₂OCH₂CH₂；p表示1或2。