[發(fā)明專利]地膚子皂苷的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010263066.1
• 申請(qǐng)日: 2010-08-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102370713A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-03-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李法慶;郭琴;劉東鋒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州寶澤堂醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/70
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/70;A61P17/04;A61P29/00;A61P37/08;A61P31/04;A61K131/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域：

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種從地膚子中制備地膚子皂苷的方法。

背景技術(shù)：

地膚子為藜科植物地膚Kochia?scoparia(L.)Schard.Chenopodium?scoparium?L.的成熟果實(shí)，又名掃帚菜，白地草，具有清熱利濕、祛風(fēng)止癢、利尿通淋等功效。

地膚子果實(shí)主要含三萜及其苷類(lèi)、生物堿、黃酮類(lèi)和脂肪油等成分，三萜皂苷包括齊墩果酸、木鱉子苷Ic(又名地膚子皂苷Ic)，木鱉子苷II?c等，其中地膚子皂苷Ic(momordin?Ic)為其抗疹癢、抗炎和抗過(guò)敏作用的主要有效成分。

藥理實(shí)驗(yàn)表明地膚子皂苷具有抑菌作用，70％醇提物可抑制炎癥和I、III、IV型變態(tài)反應(yīng)，并對(duì)compound?48/80誘導(dǎo)的小鼠搔抓反應(yīng)有顯著的抑制作用。戴岳等研究發(fā)現(xiàn)地膚子可能主要通過(guò)穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，減少組胺、5-HT等過(guò)敏介質(zhì)的釋放抑制速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)及DTH效應(yīng)相的早期反應(yīng)，其對(duì)DTH后期反應(yīng)的抑制作用則可能與抗炎作用有關(guān)，地膚子皂苷為其抑制DTH的有效成分。另有實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)地膚子總甙灌胃給藥，對(duì)正常小鼠血糖無(wú)明顯影響，高劑量尚使血糖略有升高，但降低四氧嘧啶所致高血糖小鼠的血糖水平；地膚子總甙明顯抑制灌胃葡萄糖引起的小鼠血糖升高，而對(duì)腹腔注射葡萄糖所致小鼠血糖上升無(wú)顯著影響；地膚子總甙劑量依賴性抑制正常小鼠胃排空，上述結(jié)果提示地膚子總甙的降糖機(jī)制可能與抑制糖在胃腸道的轉(zhuǎn)運(yùn)或吸收有關(guān)，該藥可望用于糖尿病的治療；進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)地膚子總甙灌胃給藥，劑量依賴性抑制小鼠胃排空，表明減慢葡萄糖由胃向小腸的轉(zhuǎn)運(yùn)是地膚子總甙的降糖機(jī)制之一，地膚子總甙的這一作用有別于現(xiàn)有的降糖藥物，可望用于控制糖尿病患者的飯后高血糖及減慢食物中糖分的攝取速率。劉建萍等通過(guò)藥理實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)地膚子總皂苷抑制速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)，其作用機(jī)制可能與穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜、減少組胺的釋放及對(duì)抗過(guò)敏介質(zhì)的致炎作用有關(guān)，而且其抗變態(tài)反應(yīng)作用具有量效關(guān)系，32mg/kg為其有效閾劑量，150mg/kg為其良效劑量。

地膚子臨床上內(nèi)治尿痛、尿急、小便不利、蕁麻疹，外治皮癬及陰囊濕疹等癥，其水提物可降低小鼠單核巨噬系統(tǒng)的吞噬功能。主產(chǎn)于江蘇、山東等地，分布幾遍全國(guó)，資源豐富，應(yīng)用前景廣闊。

目前中藥植物有效成分溶劑提取法常用方法有：浸漬法、煎煮法、滲漉法、回流法及連續(xù)回流法。但這些方法普遍存在提取效率低、溶劑用量大，總提時(shí)間長(zhǎng)等缺點(diǎn)和不足。

超聲波是指振動(dòng)頻率較高的物體在介質(zhì)中所產(chǎn)生的彈性波，其頻率范圍為20kHz-10MHz。高功率的超聲波產(chǎn)生強(qiáng)烈的振動(dòng)、高的加速度、強(qiáng)烈的空化作用、攪拌作用和瞬時(shí)高溫等，造成植物細(xì)胞壁的破壞和溶劑的快速滲透，使被提取的有效成分迅速溶解到溶劑中，從而提高提取率、縮短提取時(shí)間、節(jié)省溶劑。超聲波與媒質(zhì)的作用機(jī)制主要是空化作用。在液體中，當(dāng)聲波的功率相當(dāng)大、液體收到的負(fù)壓力足夠強(qiáng)時(shí)，媒質(zhì)分子間的平均距離就會(huì)增大并超過(guò)極限距離，從而將液體拉斷形成空穴，在空化泡或空化的空腔激烈收縮與崩潰的瞬間，泡內(nèi)可以產(chǎn)生局部的高壓，以及數(shù)千度的高溫，產(chǎn)生微射流和瞬時(shí)高溫高壓，從而形成超聲空化現(xiàn)象。空化現(xiàn)象包括氣泡的形成、成長(zhǎng)和崩潰過(guò)程。空化作用是超聲化學(xué)的主動(dòng)力，使粒子運(yùn)動(dòng)速度大大加快，破壞粒子的力的形成，從而使許多物理化學(xué)和化學(xué)過(guò)程急劇加速，對(duì)乳化、分散、萃取以及其它各種工藝過(guò)程有很大作用。超聲波產(chǎn)生的空化作用能夠有效打破有效成分溶出固體時(shí)所形成的邊界層，加速有效成分的擴(kuò)散速度，從而提高提取速率。植物有效成分的提取過(guò)程，本質(zhì)上是一個(gè)固液萃取過(guò)程，有效成分從植物細(xì)胞壁溶出提取溶劑的擴(kuò)散速度與固體表面和周邊溶劑的濃度差大小及邊界層厚度密切相關(guān)。除空化作用外，超聲波的許多次級(jí)效應(yīng)也都有利于植物有效成分的轉(zhuǎn)移和提取，如機(jī)械振動(dòng)、擾動(dòng)效應(yīng)、高加速度、乳化、擴(kuò)散、擊碎和攪拌作用等多級(jí)效應(yīng)，能夠有效增大物質(zhì)分子運(yùn)動(dòng)頻率和速度，增加溶劑穿透力，提高固-液及液-液傳質(zhì)擴(kuò)散速率，從而加速有效成分進(jìn)入溶劑，縮短提取時(shí)間，有效提高提取率。

目前地膚子皂苷的提純方法多采用醇提正丁醇萃取法，該方法具有成本高、有機(jī)溶劑毒性殘留的缺點(diǎn)。已有研究發(fā)現(xiàn)，用大孔吸附樹(shù)脂富集，純化黃芪、人參等總皂苷效果較理想。

發(fā)明內(nèi)容：

針對(duì)上述現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明的目的是提供一種具有較高提取率、耗時(shí)短的地膚子皂苷的制備方法。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：