[發(fā)明專利]水溶性維生素E用于制備透皮促進劑的用途及化妝品

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010257612.0
• 申請日: 2010-08-19
• 公開（公告）號: CN101912349A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊登貴;陳中祝;梁曦今;楊曉;熊麗;楊邦孝;楊璐伊
• 申請（專利權(quán)）人: 成都慧盈貿(mào)易有限公司
• 主分類號: A61K8/67
• 分類號: A61K8/67;A61Q19/00
• 代理公司: 成都虹橋?qū)＠聞?wù)所 51124
• 代理人: 高蕓;武森濤

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化妝品領(lǐng)域，具體涉及水溶性維生素E用于制備透皮促進劑的用途及化妝品。

背景技術(shù)

水溶性維生素E是由天然的維生素E引入可生物降解的水溶性基團修飾得到，主要包括琥珀酸生育酚、生育酚糖苷、托可索倫(聚乙二醇1000琥珀酸生育酚，也稱為托可索侖)以及用水溶性基團(PEG)修飾過的生育酚，維生素E磷酸鈉(VEP)，月桂基亞氨基二丙酸生育酚磷酸鹽(主要有月桂基亞氨基二丙酸生育酚磷酸二鈉)等。

水溶性維生素E在制藥、食品或保健食品領(lǐng)域，主要作為營養(yǎng)強化劑應(yīng)用；另因具穩(wěn)定，為良好的表面活性劑，故常作為乳化劑、增溶劑應(yīng)用。

現(xiàn)有報道中，中國專利申請CN1747710A還公開了用水溶性維生素E增加皮膚細胞更新，以此提高皮膚脫落效率的內(nèi)容。

目前，尚無水溶性維生素E可作為透皮促進劑應(yīng)用的報道，更無針對哪些具體的物質(zhì)可促進其透皮吸收的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所解決的技術(shù)問題是提供水溶性維生素E的新用途，即水溶性維生素E作為透皮促進劑的應(yīng)用。

本發(fā)明用于促進透皮吸收的水溶性維生素E是天然的維生素E引入可生物降解的水溶性基團修飾所得；主要包括生育酚糖苷、脫可索倫(聚乙二醇1000琥珀酸生育酚，也稱為托可索侖)以及用水溶性基團(PEG)修飾過的生育酚，維生素E磷酸鈉(VEP)。

本發(fā)明應(yīng)用水溶性維生素E促進透皮吸收的原理為水溶性維生素E中的天然維生素E部分可以輕松的進入真皮層，可生物降解的水溶性基團修飾的部分則可以使毛孔張開，進而促進物質(zhì)透過表皮層被人體吸收。而且本發(fā)明應(yīng)用的生育酚糖苷、脫可索倫、用水溶性基團(PEG)修飾過的生育酚、維生素E磷酸鈉等水溶性維生素E還具有去角質(zhì)，抗皺，保濕等功效，可改善皮膚的彈性及含水量。

水溶性維生素E作為透皮促進劑應(yīng)用主要是促進脂溶性化合物透皮吸收，尤其是膠原蛋白，多肽類，糖苷類等不易被吸收的脂溶性化合物。

膠原蛋白(Collagen)是一種白色、不透明、無支鏈的纖維蛋白質(zhì)，為重要的功能性蛋白質(zhì)，主要存在于動物的皮、骨、軟骨、牙齒、肌腱、韌帶和血管中，是結(jié)締組織極重要的結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)，起著支撐器官、保護機體的功能。但膠原蛋白分子量很大，難以被皮膚吸收，現(xiàn)有市面上銷售的、聲稱含膠原蛋白的化妝品主要是水解膠原蛋白(重均分子量大概5000-10000道爾頓)但是其被皮膚吸收的程度也不樂觀。本發(fā)明所采用的膠原蛋白，主要是指重均分子量(以下簡稱分子量)在5000道爾頓以下的膠原蛋白，在本發(fā)明中，稱這類分子量在5000道爾頓以下的膠原蛋白為“小分子膠原蛋白”。“小分子膠原蛋白”具有脂溶性的特性，最小分子量也在1000道爾頓左右，但這種分子量依舊無法被皮膚吸收。而將小分子膠原蛋白與水溶性維生素E配合使用，尤其是與生育酚糖苷、脫可索倫、水溶性基團(PEG)修飾過的生育酚、維生素E磷酸鈉配合使用，可以促進小分子膠原蛋白被皮膚吸收，以發(fā)揮其保濕、改善皮膚彈性、防衰老的護膚功效。

多肽類主要是指蛋白質(zhì)中20個天然氨基酸以不同組成和排列方式構(gòu)成的，從二肽到復(fù)雜的線性、環(huán)形結(jié)構(gòu)的不同肽類的總稱，是源于蛋白質(zhì)的多功能化合物。活性肽具有多種人體代謝和生理調(diào)節(jié)功能，易消化吸收，有促進免疫、激素調(diào)節(jié)、抗菌、抗病毒、降血壓、降血脂等作用，食用安全性極高。本發(fā)明應(yīng)用的多肽類可采用大豆肽、乳肽、復(fù)合肽等。

糖苷類，主要是由動植物提取得到的活性糖苷。本發(fā)明應(yīng)用的糖苷類可采用葡萄糖苷、氨基糖苷等。

發(fā)明人在應(yīng)用過程中發(fā)現(xiàn)，針對膠原蛋白尤其是針對小分子膠原蛋白，針對多肽類尤其是針對大豆肽、乳肽、復(fù)合肽，針對糖苷類尤其是針對活性糖苷，水溶性維生素E促進其透皮吸收的效果明顯。

應(yīng)用水溶性維生素E促進對膠原蛋白，多肽類，糖苷類等不易被吸收的脂溶性化合物等物質(zhì)被皮膚吸收，可制成化妝品，如護膚水、乳劑、面霜、面膜等常見的產(chǎn)品形式。

上述產(chǎn)品形式中水溶性維生素E與小分子膠原蛋白、多肽類或糖苷類至少一種脂溶性化合物的重量配比關(guān)系如下：

水溶性維生素E與小分子膠原蛋白的重量配比關(guān)系為：水溶性維生素E1份，小分子膠原蛋白1-50份。優(yōu)選比例為1∶8-15；進一步優(yōu)選比例為1∶10。

水溶性維生素E與多肽類的重量配比關(guān)系為：水溶性維生素E1份，多肽類1-50份。優(yōu)選比例為1∶8-15；進一步優(yōu)選比例為1∶10。

水溶性維生素E與糖苷類的重量配比關(guān)系為：水溶性維生素E1份，糖苷類1-50份。優(yōu)選比例為1∶8-15；進一步優(yōu)選比例為1∶10。