[發明專利]局部用氟尿嘧啶泡囊凝膠劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201010257404.0
• 申請日: 2010-08-19
• 公開（公告）號: CN101919808A
• 公開（公告）日: 2010-12-22
• 發明（設計）人: 鄧安平;楊紅;劉茂男;陳華黎
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/50;A61K31/513;A61P35/00;A61P31/12;A61P17/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/02
• 代理公司: 北京銳思知識產權代理事務所(普通合伙) 11341
• 代理人: 李濤

1.一種氟尿嘧啶泡囊凝膠劑，其特征在于：該泡囊凝膠劑是以包載氟尿嘧啶(5-Fu)的泡囊混懸液，以及卡伯母、甘油、三乙醇胺、緩沖溶液為原料制成的。

2.根據權利要求1所述的5-Fu泡囊凝膠劑，其中每克該泡囊凝膠劑由以下物質組成：

含5-Fu20～120mg的泡囊混懸液，

卡伯母10～60mg，

甘油10～120mg，

三乙醇胺適量，

緩沖溶液0.10～0.60ml，

所述的泡囊凝膠劑的含藥量為2～12mg/g。

3.根據權利要求1所述的5-Fu泡囊凝膠劑，其中每克5-Fu泡囊混懸液由以下物質組成：

5-Fu藥物15～90mg，

膽固醇40～160mg，

表面活性劑5～120mg，

緩沖溶液適量。

4.根據權利要求3所述的5-Fu泡囊凝膠劑，其中表面活性劑選自脂肪酸山梨坦、聚山梨酯中一種或多種。

5.根據權利要求3所述的5-Fu泡囊凝膠劑，其中緩沖溶液選自：任意pH3.6～9.5硼酸及其鹽、磷酸鹽或碳酸鹽中的一種或多種。

6.一種如權利要求1所述的5-Fu泡囊凝膠劑的制備方法，其特征在于：

(1)首先制備泡囊：

取處方量Span?40、Span?85和膽固醇于西林瓶中，加無水乙醇，在60℃水浴中用磁力攪拌器攪拌(1000r/min)使溶解完全后，加入主藥5-Fu，攪拌使之分散均勻，保溫超聲5min；在磁力攪拌器攪拌下(1000r/min)加入緩沖溶液，繼續保溫攪拌7min后，再室溫攪拌5min，超聲20min，即得5-Fu泡囊混懸液；

(2)制備泡囊凝膠：

取處方量卡伯母，加入甘油研勻、潤濕后，用適量三乙醇胺調節pH?6～7，再加入適量緩沖溶液，靜置10min使卡伯母充分溶脹，即得凝膠基質，攪拌下緩慢將5-Fu泡囊混懸液滴入凝膠基質中，最后加緩沖溶液至處方量，充分攪勻，即得5-Fu的泡囊凝膠劑。