[發明專利]一種鹽霉素鈉干混懸劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201010253645.8
• 申請日: 2010-08-13
• 公開（公告）號: CN101926776A
• 公開（公告）日: 2010-12-29
• 發明（設計）人: 黃煒乾;方文棋;劉元江;莫細好;禤雪軍;程艷;楊亞勇
• 申請（專利權）人: 清遠容大生物工程有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/351;A61K47/38;A61P33/02;A61P43/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

技術領域

本發明屬于獸藥領域，具體涉及一種鹽霉素鈉干混懸劑及其制備方法和應用。

背景技術

球蟲病是由艾美耳屬(Eimeria)的一種單細胞寄生蟲引起的嚴重危害家禽生長發育和造成嚴重環境污染的一種疾病。這些寄生蟲在腸上皮細胞內繁殖，破壞腸粘膜完整性，降低腸道的消化、吸收能力。能感染雞的球蟲我國已報道的有7種，即柔嫩艾美耳球蟲、毒害艾美耳球蟲、堆型艾美耳球蟲、巨型艾美耳球蟲、哈氏艾美耳球蟲、和緩艾美耳球文和早熟艾美耳球蟲。柔嫩艾美耳球蟲和毒害艾美耳球蟲致病性最強，常在雞群中引起爆發型球蟲病，其余的幾種依次減弱。該疾病具有以下特點：(1)分布廣，全球范圍內均有發病報道；(2)死亡率極高，可高達80％；(3)危害十分嚴重，成年雞多為帶蟲者，增重和產蛋受到一定的影響，世界范圍內，雞球蟲病每年至少造成數十億美元的損失；(4)發病時病雞呆立，羽毛粗亂，大便稀薄，并帶少量血液或全為血糞，食欲減退，渴欲增加。

鹽霉素是畜牧生產上常用的聚醚類獸藥抗生素，其作為家禽的抗球蟲藥或豬、牛的促進劑長期大量使用。鹽霉素通過改變豬、牛等大腸及瘤胃中內容物的易揮發性脂肪酸的含量，提高丙酸分子的含量，降低乙酸、丁酸分子的含量，增加總能量，從而起到增重、催肥的效果。還能改變飼料中粗蛋白、粗脂肪、粗纖維的消化率，從而起到增重和提高飼料消化率的作用。

鹽霉素鈉為典型的離子載體抗生素，其特殊的環狀化學結構使其能強烈地與細胞中的陽離子，尤其是K⁺、Na⁺緊密結合，以改變和加大細胞膜上脂屏障的滲透性，對革蘭氏陽性菌、真菌有很強的殺滅作用，尤其對家禽的球蟲病有特效。鹽霉素鈉在pH4到pH10之間微溶于水，在中性或堿性環境中穩定，在高溫120℃時亦不失活，游離酸穩定性較差。在酸性介質中易失活。由于鹽霉素鈉溶解性極差，不溶于水及其他有機溶劑，故很難將其制成可溶性粉或者溶液，嚴重制約了鹽霉素鈉在臨床上的應用范圍，目前上市的劑型僅有預混劑，已收載于《中華人民共和國獸藥典》2005年版一部192頁。中國專利CN101366461A(公開日期：2009年2月18日)公開了一種鹽霉素鈉微顆粒劑的制備方法，該方法是將鹽霉素發酵液加入碳酸鈣、羧甲基纖維素和氫氧化鈉，噴霧干燥制備微顆粒劑，該方法制備的制劑實際上也屬于預混劑。

鹽霉素鈉預混劑有以下缺點：(1)與飼料混合不均易導致中毒：鹽霉素鈉安全范圍較窄，應嚴格控制飼喂濃度。若濃度過大或作用時間過長，會引起采食量下降、體重減輕、共濟失調和腿無力等不適癥狀。如混飼時每1000Kg雞飼料需要添加鹽霉素鈉預混劑500g，即鹽霉素鈉預混劑與飼料的比為1∶2000。小型養殖場一般不具備混合機，大型養殖場即使有混合機，其混合效果也不理想，不易混勻，因此常造成飼料局部藥物濃度過高引起動物中毒，例如蔣妙釗等人(蔣妙釗，趙純德.超劑量應用鹽霉素引起豬中毒病例[J].浙江畜牧獸醫，2003年3期：35頁)中報道了因操作人員混合鹽霉素鈉不均勻導致豬中毒。(2)雞患有球蟲病時精神沉郁食欲減退，飲水增多，而鹽霉素鈉預混劑使用時只能混合在飼料當中，因此病雞對該藥的攝入會減少，影響療效。

中國專利CN1875983A(公開日期：2006年12月13日)公開了防治禽球蟲病口服液及其制備方法，該專利采用有機溶劑將不溶性的馬度霉素銨和地克珠利制成互補型復合制劑，混飲治療，效果顯著。中國專利CN101209297A(公開日期：2008年7月2日)公開了一種用于治療雞球蟲病的復方中藥可溶性顆粒劑，該顆粒劑，在飼用飲水中迅速溶解，患雞通過飲水吸收后，能夠達到迅速起效的目的。但是鹽霉素鈉制成干混懸劑的技術未見報道。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術鹽霉素鈉預混劑在實際應用中的上述不足，提供一種水溶性好，生物利用度高，藥效顯著的鹽霉素鈉干混懸劑。

本發明的另一目的在于提供上述鹽霉素鈉干混懸劑的制備方法。

本發明的另一個目的在于提供上述鹽霉素鈉干混懸劑，在禽畜抗球蟲病及作為家畜生長促進劑中的應用。

本發明通過如下技術方案實現上述目的：

一種鹽霉素鈉干混懸劑，由如下按重量份數計算的組分組成：

鹽霉素鈉????????????2-30份

填充劑??????????????20-90份

矯味劑??????????????5-40份

助懸劑??????????????2-20份

潤濕劑??????????????1-30份。