[發明專利]酞嗪酮類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的應用

無效

• 申請號: 201010249636.1
• 申請日: 2010-08-10
• 公開（公告）號: CN102372698A
• 公開（公告）日: 2012-03-14
• 發明（設計）人: 鄧炳初;張學軍;李曉濤;朱耀平;楊斌斌
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司;上海恒瑞醫藥有限公司
• 主分類號: C07D405/06
• 分類號: C07D405/06;C07D405/14;C07D487/04;C07D471/04;C07D498/04;A61K31/502;A61K31/541;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/5383;A61P35/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種通式(I)所示的化合物或其可藥用的鹽：

其中：

A和B與相連接的碳原子一起形成環烷基、雜環基、芳基或雜芳基，其中所述環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立地任選進一步被一個或多個選自鹵素、羥基、氰基、硝基、烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、-C(O)OR⁹、-OC(O)R⁹、-C(O)R⁹、-NHC(O)R⁹、-NR¹⁰R¹¹、-OC(O)NR¹⁰R¹¹、-NHC(O)NR¹⁰R¹¹、-C(O)(CH₂)_mNR¹⁰R¹¹或-S(O)_mR⁹的取代基所取代；

E是式-(CH₂)_n1-Q_n2-(CH₂)_n3-；

其中n1、n2和n3分別選自0、1、2和3，n1、n2和n3的總和是1、2或3，Q選自O、S、NH或C(O)；

R¹選自氫原子、烷基、羥基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基；

R²、R³和R⁴各自獨立地選自氫原子、鹵素、羥基、氰基、烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、-C(O)OR⁹、-OC(O)R⁹、-C(O)R⁹、-NHC(O)R⁹、-NR¹⁰R¹¹、-OC(O)NR¹⁰R¹¹、-NHC(O)NR¹⁰R¹¹、-C(O)(CH₂)_mNR¹⁰R¹¹或-S(O)_mR⁹，其中所述的烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立任選進一步被一個或多個選自鹵素、羥基、烷基、烷氧基、-C(O)OR⁹、-OC(O)R⁹、-C(O)R⁹、-NHC(O)R⁹、-NR¹⁰R¹¹、-OC(O)NR¹⁰R¹¹、-NHC(O)NR¹⁰R¹¹、-C(O)(CH₂)_mNR¹⁰R¹¹或-S(O)_mR⁹的取代基所取代；

R⁵和R⁶各自獨立地選自氫原子、羥基、烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、-C(O)OR⁹、-C(O)R⁹或-C(O)(CH₂)_mNR¹⁰R¹¹，其中所述的烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立任選進一步被一個或多個選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基所取代，或R⁵和R⁶一起形成氧代；

R⁷和R⁸各自獨立地選自氫原子、羥基、烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、-C(O)OR⁹、-OC(O)R⁹、-C(O)R⁹、-NHC(O)R⁹、-NR¹⁰R¹¹、-OC(O)NR¹⁰R¹¹、-NHC(O)NR¹⁰R¹¹、-C(O)(CH₂)_mNR¹⁰R¹¹或-S(O)_mR⁹，其中所述的烷基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立任選進一步被一個或多個選自鹵素、羥基、烷基或烷氧基的取代基所取代，或R⁷和R⁸一起形成氧代；

R⁹選自氫原子、烷基、環烷基、雜環基、芳基、芐基或雜芳基，其中所述的烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立地任選進一步被一個或多個選自烷基、鹵素、羥基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、-NR¹⁰R¹¹、-OC(O)NR¹⁰R¹¹或-C(O)NR¹⁰R¹¹的取代基所取代；

R¹⁰或R¹¹各自獨立選自氫原子、烷基、環烷基、雜環基、芳基、芐基或雜芳基，其中所述的烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立地任選進一步被一個或多個選自羥基、烷基、鹵素、氰基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、芐基、雜芳基、-C(O)OR¹²、-OC(O)R¹²、-C(O)R¹²、-NHC(O)R¹²、-NR¹³R¹⁴、-OC(O)NR¹³R¹⁴、-NHC(O)NR¹³R¹⁴、-C(O)(CH₂)_mNR¹³R¹⁴或-S(O)mR¹²的取代基所取代；

或者，R¹⁰和R¹¹與相連接的氮原子形成雜環基，其中所述的雜環基內含有一個或多個N、O或S(O)_m雜原子，并且所述雜環基任選進一步被一個或多個選自羥基、烷基、鹵代烷基、鹵素、氰基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、芐基、雜芳基、-C(O)OR¹²、-OC(O)R¹²、-C(O)R¹²、-NHC(O)R¹²、-NR¹³R¹⁴、-OC(O)NR¹³R¹⁴、-NHC(O)NR¹³R¹⁴、-C(O)(CH₂)_mNR¹³R¹⁴或-S(O)_mR¹²的取代基所取代，其中烷基、環烷基、芐基、雜芳基各自獨立地任選進一步被一個或多個選自烷基、鹵代烷基、鹵素、羥基、烷氧基或環烷基的取代基所取代；

R¹²、R¹³或R¹⁴各自獨立地選自氫原子、烷基、環烷基、雜環基、芳基、芐基或雜芳基，其中所述的烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立地任選進一步被一個或多個選自羥基、烷基、鹵素、氰基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、-C(O)OR¹⁵、-OC(O)R¹⁵、-C(O)R¹⁵、-NHC(O)R¹⁵、-NR¹⁶R¹⁷、-OC(O)NR¹⁶R¹⁷、-NHC(O)NR¹⁶R¹⁷、-C(O)(CH₂)_mNR¹⁶R¹⁷或-S(O)_mR¹⁵的取代基所取代；

R¹⁵、R¹⁶或R¹⁷各自獨立地選自氫原子、烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基，其中所述的烷基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基各自獨立地任選進一步被一個或多個選自羥基、烷基、鹵素、氰基、烷氧基、環烷基、雜環基、芳基或雜芳基；且

m為0，1或2。