[發明專利]抑制MBD2表達的抑制劑及其應用

有效

• 申請號: 201010248718.4
• 申請日: 2010-08-09
• 公開（公告）號: CN101914541A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發明（設計）人: 王從義;余其林
• 申請（專利權）人: 華中科技大學同濟醫學院附屬同濟醫院
• 主分類號: C12N15/113
• 分類號: C12N15/113;A61K48/00;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 武漢開元知識產權代理有限公司 42104
• 代理人: 王和平

1.抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：它是一種核酸分子、遺傳結構、siRNA分子以及包含以上一個或多個的復合物，能導入哺乳動物細胞，抑制MBD2的表達。

2.根據權利要求1所述的抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：抑制MBD2表達的抑制劑是siRNA，其核苷酸序列為正義鏈：5′-GCAAGAGCGAUGUCUACUA-3′；反義鏈：5′-UAGUAGACA?UCGCUCUUGC-3′；或其3′末端有兩個懸掛堿基tt，核苷酸序列為正義鏈：5′-GCAAGAGCGAUGUCUACUAtt-3′；反義鏈：5′-UAGUAGACA?UCGCUCUUGCtt-3′。

3.根據權利要求1所述的抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：抑制MBD2表達的抑制劑是siRNA，與MBD2的mRNA序列同源互補，但其序列不同于序列1、2、3、4；或前述siRNA分子3′末端有兩個懸掛堿基tt。

4.根據權利要求1所述的抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：抑制MBD2表達的抑制劑是siRNA，其特征為權利要求2和3所述的siRNA經化學修飾的雙鏈siRNA分子，所述化學修飾包括對連接核苷酸的磷酸二酯鍵的部分修飾或用一個硫原子取代磷酸二酯鍵的非橋氧原子；化學修飾包括對這些siRNA分子核酸戊糖2位上的OH作的化學修飾和改變，化學修飾包括對siRNA分子堿基的修飾或其他親脂性基因修飾。

5.根據權利要求1所述的抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：抑制MBD2表達的抑制劑是一種核酸分子，包含7個或以上與哺乳動物MBD2mRNA同源互補的連續核苷，能抑制MBD2的表達。

6.根據權利要求1所述的抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：抑制MBD2表達的抑制劑是一種遺傳結構，包含RNA分子、DNA分子、質粒、載體、病毒以上核酸分子，能抑制MBD2的表達。

7.根據權利要求1所述的抑制MBD2表達的抑制劑，其特征在于：抑制MBD2表達的抑制劑是包含以上一個或多個抑制劑的復合物，能抑制MBD2的表達。

8.一種應用權利要求1所述MBD2抑制劑，其特征是：在預防和治療血管內皮細胞功能障礙相關疾病藥物和制劑的制備上的應用。

9.一種應用權利要求8所述MBD2抑制劑，其特征是：所制備的藥物或制劑在預防和治療血管內皮細胞功能障礙相關疾病中的應用。