[發明專利]無花果根和葉在制備肝炎的輔助治療藥物和保健食品中的用途

無效

• 申請號: 201010245550.1
• 申請日: 2010-08-05
• 公開（公告）號: CN101926852A
• 公開（公告）日: 2010-12-29
• 發明（設計）人: 張寶旭;劉偉霞;李慶偉;阮明;郝衛東;馬秋霞;何月瑩;呂艷;王璐;敬挺;魏鵬;王旗;魏雪濤;崔蓉;許珺輝;姚碧云;趙鵬;賈鳳蘭;薛茹;吳學銀
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: A61K36/60
• 分類號: A61K36/60;A23L1/29;A61P1/16;A61K31/37;A61K125/00;A61K127/00
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技術領域

本發明涉及一種植物無花果藥材(根和葉)的提取和在醫藥、保健食品中的用途，具體地說，是無花果根和葉提取物、提取物制備方法以及其中作為有效成分之一的佛手柑內酯在制備肝炎的輔助治療藥物或保健食品中的用途。?

背景技術

肝臟作為最重要的解毒器官，是許多藥物、外源性化學物質的重要靶點。肝損傷是多種嚴重肝臟疾病的發生、發展及最終走向肝功能衰竭的始動環節和共同途徑。肝損傷的發病機制十分復雜，是多因素、多層面、多靶點上共同作用的結果。各種有害因素所致的肝損傷可以表現為肝壞死、脂肪肝、膽汁郁積、肝纖維化、肝硬化和肝癌等。我國是肝病流行比較嚴重的國家，全世界每年有100余萬患者死于肝病，其中1/3在中國。隨著藥物種類的不斷增加，藥物性肝損害的發生率也相應上升。藥物性肝損害占整個藥物不良反應的10％～15％，我國藥物性肝炎約占急性肝炎住院患者的10％。國內有關二甲基甲酰胺中毒的報告也屢見不鮮，統計1990年至2007年間共有中毒事件報告54起，中毒人數達933人。2002年國家職業衛生標準GBZ85規定：DMF中毒尚無特效解毒劑，治療原則是保肝、對癥和支持治療。另外，病毒性肝炎以及酒精肝和脂肪肝的發病率都呈現出明顯的上升趨勢。對肝損傷的防治目前仍是一個全球性的嚴峻課題。通過建立實驗性肝損傷動物模型，研究肝病的發生機制，篩選保肝藥物，探索保肝作用原理，具有十分重要的現實意義。?

據《中國植物志》等介紹，無花果(Ficus?caricaLinn)為落葉灌木或小喬木，高達3～10m。全株具乳汁；多分枝，小枝粗壯，表面褐色，被稀短毛。葉互生；葉柄長2～5cm，粗壯；托葉卵狀披針形，長約1cm，紅色；葉片厚膜質，寬卵形或卵圓形，長10～24cm，寬8～22cm，3～5裂，裂片卵形，邊緣有不規則鈍齒，上面深綠色，粗糙，下面密生細小鐘乳體及黃褐色短柔毛，基部淺心形，基生脈3～5條，側脈5～7對。雌雄異株，隱頭花序，花序托單生于葉腋；雄花和癭花生于同一花序托內；雄花生于內壁口部，雄蕊2，花被片3～4；癭花花柱側生、短；雌花生在另一花序托內，花被片3～4，花柱側生，柱頭2裂。榕果(花序托)梨形，成熟時長3～5cm，呈紫紅色或黃綠色，肉質，頂部下陷，基部有3苞片。花、果期8～11月。我國各地均有栽培。?

無花果主治咽喉腫痛；燥咳聲嘶；乳汁稀少；腸熱便秘；食欲不振；消化不良，泄瀉痢疾；癰腫；癬疾。本發明發現了無花果根和葉治療肝炎的新用途及其保肝活性的有效成分佛手柑內酯。毒理學實驗表明佛手柑內酯大鼠經口LD₅₀大于30,000mg/kg，小鼠經口LD₅₀為8100mg/kg，安全性較高。佛手柑內酯已經作為治療白癜風和牛皮蘚的藥用成分。無花果根及葉中均含有佛手柑內酯，葉中佛手柑內酯的?含量為0.39％。以往對佛手柑內酯的研究多集中在其光毒性及抗癌作用。研究表明佛手柑內酯能夠抑制肝臟微粒體P450系統，體外實驗表明佛手柑內酯能夠抑制肝臟腫瘤細胞系的生長繁殖。但目前并沒有對于佛手柑內酯拮抗化學性肝損傷方面的研究報道。?

佛手柑內酯的英文名字為：5-Methoxypsoralen?

其他名稱：5-甲氧基補骨脂素、香柑內酯。?

分子式：C₁₂H₈O₄

分子量：216.19?

CAS登記號：484-20-8?

化學結構式：?

發明內容

本發明的目的是提供無花果根和葉以及佛手柑內酯的新用途，即在制備肝炎輔助治療藥物以及保健食品中的新應用。?

本發明的另一目的是提供一種肝炎輔助治療的藥物。?

本發明的再一個目的是提供一種肝炎輔助治療的保健食品。?

本發明的目的還包括提供制備方便、保健和治療效果好的無花果根和葉提取物及其制備方法。?

發明人按照《2003年度藥物研究技術指導原則——中藥、天然物分冊》(國家食品藥品監督管理局，2003年)、《新藥臨床前研究指導原則》(1993年，國家藥監局)和《保健食品功能學評價程序》(衛生部，2003年)等的肝炎輔助治療的藥物以及保健食品方法，對無花果進行了提取物制備、藥物劑型制備、動物藥理和病理研究。?

無花果根或葉提取物的制備方法是：取無花果根或葉干燥后制成的飲片1000g，粉碎，水洗3～4次，加水煎煮三次，每次15分鐘，合并煎液，濾過，濾液濃縮成相對密度為1.12～1.25的稠膏，繼續干燥后，制細粉，即得。本品為棕色的顆粒；有特異香氣、味淡甜。?