[發明專利]包含阿德福韋和恩替卡韋的口服固體制劑及其應用

無效

• 申請號: 201010243820.5
• 申請日: 2010-08-03
• 公開（公告）號: CN102342947A
• 公開（公告）日: 2012-02-08
• 發明（設計）人: 林飛
• 申請（專利權）人: 林飛
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61K31/522;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/66;A61K9/16;A61K9/14;A61P1/16;A61P31/20;A61P31/14
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• 代理人: 暫無信息

1.一種治療乙型肝炎或丙型肝炎的口服固體制劑，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)2～40mg的阿德福韋或其藥學上可接受的鹽或酯；

(II)0.1～2mg的恩替卡韋或其藥學上可接受的鹽或酯；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋或其藥學上可接受的鹽或酯和恩替卡韋或其藥學上可接受的鹽或酯的重量比為2～80∶1；

其中所述的口服固體制劑為片劑、分散片、膠囊劑、軟膠囊劑、雙層片劑、咀嚼片、口腔崩解片、滴丸劑、顆粒劑或干混懸劑。

2.如權利要求1所述的分散片、咀嚼片或雙層片劑，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)5～20mg的阿德福韋酯；

(II)0.25～2mg的恩替卡韋；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋酯和恩替卡韋的重量比為2.5/1、5/1、10/1、20/1、40/1或80/1，所述的恩替卡韋的重量按恩替卡韋無水物計算。

3.如權利要求1、2任一項所述的分散片，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)5～20mg的阿德福韋酯；

(II)0.25～2mg的恩替卡韋；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋酯和恩替卡韋的重量比為5mg/0.5mg、5mg/1mg、10mg/0.25mg、10mg/0.5mg或10mg/1mg，所述的恩替卡韋的重量按恩替卡韋無水物計算。

4.如權利要求1、2任一項所述的咀嚼片，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)5～20mg的阿德福韋酯；

(II)0.25～2mg的恩替卡韋；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋酯和恩替卡韋的重量比為5mg/0.5mg、5mg/1mg、10mg/0.25mg、10mg/0.5mg或10mg/1mg，所述的恩替卡韋的重量按恩替卡韋無水物計算。

5.如權利要求1、2任一項所述的雙層片劑，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)5～20mg的阿德福韋酯；

(II)0.25～2mg的恩替卡韋；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋酯和恩替卡韋的重量比為5mg/0.5mg、5mg/1mg、10mg/0.25mg、10mg/0.5mg或10mg/1mg，所述的恩替卡韋的重量按恩替卡韋無水物計算。

6.如權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)2～40mg的阿德福韋的有機鹽、無機鹽或無機酸鹽；

(II)0.25～2mg的恩替卡韋；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋的有機鹽、無機鹽或無機酸鹽和恩替卡韋的重量比為2～80∶1，所述的恩替卡韋的重量按恩替卡韋無水物計算。

7.如權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)2～40mg的阿德福韋的有機鹽、無機鹽或無機酸鹽；

(II)0.1～2mg的恩替卡韋的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或胺鹽；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋的有機鹽、無機鹽或無機酸鹽和恩替卡韋的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或胺鹽的重量比為2～80∶1。

8.如權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，它由下述幾部分組成：

(I)2～40mg的阿德福韋的雙酯或單酯；

(II)0.1～2mg的恩替卡韋的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或胺鹽；以及

(III)藥學上可接受的載體；

其中所述的阿德福韋的雙酯或單酯和恩替卡韋的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽或胺鹽的重量比為2～80∶1。