[發(fā)明專利]一種鹽酸埃羅替尼的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010241360.2 | 申請日: | 2010-07-30 |
| 公開(公告)號: | CN101891691A | 公開(公告)日: | 2010-11-24 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 宋洪海;林大勇;陳繼德;彭嘯 | 申請(專利權(quán))人: | 天津市煒杰科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D239/94 | 分類號: | C07D239/94 |
| 代理公司: | 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 12108 | 代理人: | 龐學(xué)欣 |
| 地址: | 300192 天津市南開區(qū)白*** | 國省代碼: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 鹽酸 埃羅替尼 制備 方法 | ||
1.一種鹽酸埃羅替尼的制備方法,其特征在于:所述的鹽酸埃羅替尼的制備方法是以4-氯-6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉作為原料,以極性非質(zhì)子溶劑作為溶劑,鹽酸作為反應(yīng)引發(fā)劑,間氨基苯乙炔或間氨基苯乙炔鹽酸鹽作為反應(yīng)試劑,在0~45℃的溫度下反應(yīng)1~6小時,即可制成所述的鹽酸埃羅替尼。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸埃羅替尼的制備方法,其特征在于:所述的極性非質(zhì)子溶劑選自二甲基亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、丙酮、乙腈和六甲基磷酰胺中的一種或多種,或者上述這些溶劑中的一種或多種與水或乙醇混合而制成的混合溶劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸埃羅替尼的制備方法,其特征在于:所述的極性非質(zhì)子溶劑與4-氯-6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉的用量比為10~30ml∶1g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸埃羅替尼的制備方法,其特征在于:所述的鹽酸與4-氯-6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉的用量比為0.5~1.5mol∶1mol。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸埃羅替尼的制備方法,其特征在于:所述的間氨基苯乙炔或間氨基苯乙炔鹽酸鹽與4-氯-6,7-雙(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉的用量比為:1~1.5mol∶1mol。
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