[發明專利]治療心血管疾病的滴丸劑及制備方法

有效

• 申請號: 201010237626.6
• 申請日: 2010-07-27
• 公開（公告）號: CN101912491A
• 公開（公告）日: 2010-12-15
• 發明（設計）人: 溫先敏
• 申請（專利權）人: 云南名揚藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/888
• 分類號: A61K36/888;A61K47/34;A61K9/20;A61P9/00;A61P3/06;A61P9/10;A61K31/045
• 代理公司: 云南派特律師事務所 53110
• 代理人: 張怡

技術領域

本發明涉及一種以天然植物為主要藥用成份，輔以特定藥用輔料制成的治療心血管疾病的滴丸劑。

技術背景

世界心臟聯盟分析預計，到2020年全球心血管疾病死亡人數將達到2500萬人，其中1900萬人發生在發展中國家。根據最新出版的《中國心血管病報告2008-2009》數據顯示：中國心血管病現患病人數為2.3億，每10個成年人中有2個人患有心血管病；我國每年死于心血管疾病人數約300萬，估算每10秒就有1人死亡，在人類所患疾病中，心血管疾病死亡率高居首位，高于腫瘤及其他疾病，每死亡3個人中就有1人是心血管病；2008年全球心血管病藥物市場總規模已超過1000億美元(相當于國際醫藥市場總銷售額的16％～17％)，我國心血管病藥物市場規模據有關部門統計約為700億元人民幣左右。

隨著人民生活水平的提高、飲食結構的改變、體重指數及膽固醇攝入量的增加、人口老齡化，這些都將大大導致心血管疾病的發生，我國近年來心血管疾病年增長率超過20％，相關治療藥物的采購費用年增長率超過26％，預示了心血管疾病藥物市場發展的無窮潛力。

中國專利申請200310103981.4公開了一種“治療冠心病的藥物及制備方法”，是由下述重量配比的原料制成的藥劑：①馬齒莧8-25、千年健8-25、丹參8-25、降香15-25。②馬齒莧8-25、千年健8-25、丹參8-25、降香15-25、川芎8-25。③馬齒莧8-25、千年健8-25、丹參8-25、降香15-25、川芎8-25、冰片2-15。④馬齒莧8-25、千年健8-25、丹參8-25、降香15-25、川芎8-25、冰片2-15、紅花1-10。該發明擁有國家食品藥品監督管理局批準文號(國藥準字Z20025429)，該發明所述藥物為常規制劑，如片劑、顆粒劑、膠囊劑等，主要適用于高脂血癥、動脈硬化、冠心病的治療，但由于傳統劑型的限制，藥物的溶出、吸收需要較長時間，血藥濃度波動較大，致使產品的療效不能完全發揮，對于需要迅速緩解癥狀的患者不能起到快速治療的效果。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的不足，提供一種能夠快速、充分發揮藥效作用的治療心血管疾病的滴丸劑。

本發明的另一目的在于提供這種滴丸劑的制備方法。

本發明所述的治療心血管疾病滴丸劑是由下述重量配比的原輔料制成：馬齒莧18份、千年健18份、川芎18份、丹參18份、降香20份、冰片8份、PEG4000，8-12份、PEG6000，67-73份。

本發明所述的治療心血管疾病滴丸劑的制備方法是由下述步驟組成：

一、取馬齒莧、千年健、川芎、丹參、降香加水煎煮2次，第一次1.5小時，第二次1小時；

二、濾過，合并濾液，在溫度不高于90℃條件下濃縮至相對密度1.10～1.20；

三、加乙醇至含醇量達60±2％，靜置2天；

四、取上清液回收乙醇，在溫度不高于80℃條件下將藥液濃縮成相對密度為1.15～1.25稠膏，備用；

五、取冰片、PEG4000、PEG6000粉碎成細粉，加熱熔融，加入稠膏，混勻；

六、保溫狀態下滴入4～10℃的食用植物油冷凝液中，冷卻；

七、包薄膜衣、質檢、包裝得成品。

本發明是基于傣醫理論，根據各味藥物的性味特點，采用現代制劑學發展新成果研制而成。方中千年健、馬齒莧通絡止痛，在使水血正常運行的同時，平熄“爹卓塔都”(火)的偏盛，使其回復到正常溫煦作用，以丹參、川芎活血化瘀，配降香、冰片以調節“佤約塔都”(風氣)的正常運行，使之行而不過，輕盈柔和而使水血得以通暢運行。上述諸藥合用而達除其火，助其風，散其痹，及通絡止痛，活血化瘀，疏通“塞勒”(血脈)之功。組方中PEG4000、PEG6000為本發明藥物的輔料——一種能夠保護阿魏酸的水溶性基質。在該基質中，若單獨使用PEG6000，則因其分子量較大，致使滴制液太稠，導致滴制困難；若單獨使用PEG4000，將造成滴制后的滴丸圓整度不佳。經多次實驗，我們最終確定本發明組方中的基質為PEG6000和PEG4000兩種物質的混合物，當PEG4000∶PEG6000＝1∶7時，可最好地避免它們單獨使用時的種種缺陷。當PEG4000∶PEG6000為8-12∶67-73時，也同樣能夠較好地避免它們單獨使用時的種種缺陷。