[發明專利]美羅培南合成中脫保護基的方法無效
| 申請號: | 201010237212.3 | 申請日: | 2010-07-20 |
| 公開(公告)號: | CN102336756A | 公開(公告)日: | 2012-02-01 |
| 發明(設計)人: | 王正友;嚴建華;胡緒炳;楊博 | 申請(專利權)人: | 湖北益泰藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07D477/20 | 分類號: | C07D477/20;C07D477/08 |
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| 地址: | 431700 湖北省*** | 國省代碼: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 美羅培南 合成 保護 方法 | ||
1.一種美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述保護美羅培南在有機溶劑1或含水有機溶劑1中在催化劑和還原劑作用下脫去對硝基芐基、對硝基芐氧甲?;?,過濾后加有機溶劑2析出美羅培南;其反應方程式為:
式中PNB為對硝基芐基。
2.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述的有機溶劑1是指但不限于醇類或醚類或酯類的化合物;所述屬醇類或屬醚類或屬酯類的化合物與保護美羅培南的摩爾比為50至100∶1。
3.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述催化劑是指但不限于鈀、鈀/碳、氫氧化鈀或雷尼鎳。
4.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述還原劑是指但不限于甲酸或甲酸銨;甲酸或甲酸銨與保護美羅培南的摩爾比為2至6∶1。
5.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述有機溶劑2是指但不限于乙腈或丙酮;乙腈或丙酮與保護美羅培南的摩爾比為500至1000∶1。
6.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述美羅培南合成中脫保護基的反應壓力為常壓,反應溫度為50至80℃,反應時間為1至3小時;優選時間為1.5至2.5小時,優選溫度為60至70℃。
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