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[發明專利]美羅培南合成中脫保護基的方法無效

專利信息
申請號: 201010237212.3 申請日: 2010-07-20
公開(公告)號: CN102336756A 公開(公告)日: 2012-02-01
發明(設計)人: 王正友;嚴建華;胡緒炳;楊博 申請(專利權)人: 湖北益泰藥業有限公司
主分類號: C07D477/20 分類號: C07D477/20;C07D477/08
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 431700 湖北省*** 國省代碼: 湖北;42
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 美羅培南 合成 保護 方法
【權利要求書】:

1.一種美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述保護美羅培南在有機溶劑1或含水有機溶劑1中在催化劑和還原劑作用下脫去對硝基芐基、對硝基芐氧甲?;?,過濾后加有機溶劑2析出美羅培南;其反應方程式為:

式中PNB為對硝基芐基。

2.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述的有機溶劑1是指但不限于醇類或醚類或酯類的化合物;所述屬醇類或屬醚類或屬酯類的化合物與保護美羅培南的摩爾比為50至100∶1。

3.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述催化劑是指但不限于鈀、鈀/碳、氫氧化鈀或雷尼鎳。

4.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述還原劑是指但不限于甲酸或甲酸銨;甲酸或甲酸銨與保護美羅培南的摩爾比為2至6∶1。

5.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述有機溶劑2是指但不限于乙腈或丙酮;乙腈或丙酮與保護美羅培南的摩爾比為500至1000∶1。

6.根據權利要求1所述的美羅培南合成中脫保護基的方法,其特征在于:所述美羅培南合成中脫保護基的反應壓力為常壓,反應溫度為50至80℃,反應時間為1至3小時;優選時間為1.5至2.5小時,優選溫度為60至70℃。

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