[發明專利]三乙酰葡萄烯糖在制備藥物中的應用

有效

• 申請號: 201010232434.6
• 申請日: 2010-07-21
• 公開（公告）號: CN102335182A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 冒華
• 申請（專利權）人: 蘇州天人合生物技術有限公司
• 主分類號: A61K31/7024
• 分類號: A61K31/7024;A61P3/10;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00;A61P31/22;A61P31/16;A61P35/02
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 王巍

技術領域

本發明涉及藥物化學。具體涉及三乙酰葡萄烯糖在制備藥物中的應用。尤其涉及三乙酰葡萄烯糖在制備降血糖、抗病毒和抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

糖化學與糖生物學現已成為生命科學的前沿和熱點領域，糖類在生物體中不僅作為能源或結構組成，而且擔負著極為重要的生物功能。糖復合物中的寡糖是體內的信息分子，對人類疾病的發生，發展和預后起著重要的作用，同時是一類重要的治療藥物。

本發明人研究發現糖類藥物的主要功能有以下幾方面：提高免疫能力，降血糖的作用，抗輻射作用，抗病毒作用，抗類風濕關節炎等。由于三乙酰葡萄烯糖是抗代謝類抗生素，又具有降血糖、抗病毒及抗腫瘤等的作用，因此，可用于預防病毒及病原菌感染，防止流感病毒，肝炎病毒引起的傳染病，以及降血糖和抗腫瘤等。三乙酰葡萄烯糖能夠有效降低和延緩動脈硬化，高血壓，心臟病，糖尿病等疾病的發生率和發病時間。但是，迄今為止還未見有關報道三乙酰葡萄糖在降血糖，抗病毒及抗腫瘤方面的應用。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服上述不足之處，設計三乙酰葡萄糖在制備降血糖、抗衰老、抗病毒或抗腫瘤藥物方面的應用。

本發明提供了三乙酰葡萄烯糖在制備藥物中的應用，具體地，提供了三乙酰葡萄烯糖在制備降血糖、抗病毒或抗腫瘤藥物的應用。

本發明另一目的是提供了三乙酰葡萄烯糖在制備降血糖藥物中的應用。三乙酰葡萄糖通過限制糖代謝來降低血糖，能夠用作制備治療糖尿病的藥物。

本發明又一目的是提供了三乙酰葡萄烯糖在制備抗病毒藥物中的應用。三乙酰葡萄烯糖能夠抑制病毒感染，是天然抗代謝物類抗生素，具有多種生理藥理效應，可以抑制病毒糖蛋白合成，改變其中多糖結構，致使病毒失去感染力，從而減少病毒繁殖。該化合物可以制備為抗病毒劑，通常對皰疹病毒、流感病毒有活性。

本發明還有一個目的是提供了三乙酰葡萄烯糖在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明所述藥物是指三乙酰葡萄烯糖作為活性成分與常規藥用輔料按常規方法制成的口服片劑、膠囊劑、口服液或顆粒劑或經皮吸收的注射劑或貼劑。

本發明經動物或MIC的測定，三乙酰葡萄烯糖對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的影響、對鏈脲佐菌素STZ所致糖尿病大鼠的影響、對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的影響，結果均顯示具有降糖作用。三乙酰葡萄烯糖對狗腎細胞(MDCK)和副流感病毒1型(HVJ)細胞和對MDCK細胞的毒性試驗，結果在0.01～10mg/mL的濃度范圍內均未見對MDCK細胞造成細胞病變。三乙酰葡萄烯糖對病毒致細胞病變效應的影響，三乙酰葡萄烯糖不同濃度對病毒致細胞病變均有明顯的抑制作用。三乙酰葡萄烯糖抗腫瘤生物活性體外篩選試驗，結果顯示，三乙酰葡萄烯糖對BEL-7402人肝癌、P338小鼠白血病、A-549人肺腺癌均有強效。

上述結果說明三乙酰葡萄烯糖具有降血糖、抗病毒或抗腫瘤作用，可用于制備降血糖、抗病毒或抗腫瘤藥物，在醫藥領域有較大的實用價值。

具體實施方式

三乙酰葡萄烯糖市售

購置于上海升耀生物技術有限公司

CAS：2873-29-2

規格：5g/瓶

純度：99％

以下實施例1-3均用市售得到的三乙酰葡萄烯糖進行實驗。

實施例1

三乙酰葡萄烯糖對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的影響

試驗方案：取昆明種小鼠，禁食12h后，尾靜脈注射四氧嘧啶80mg/kg，3天后測血糖，取血糖11.2～22.4mmol/L以上者隨機分為模型對照組及三乙酰葡萄烯糖組，另取10只作為正常對照組尾靜脈注射生理鹽水0.2ral/只，每組均為10只。三乙酰葡萄烯糖組為灌胃給藥，每天1次，給藥劑量分別為125、250mg/kg體重；模型對照組及正常對照組給予滅菌蒸餾水。連續給藥14天后，尾靜脈取血測血糖，同時記錄取血當天小鼠的體重，飲水及飼料的消耗量。三乙酰葡萄烯糖對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的影響(±s)

結果顯示具有降糖作用。

三乙酰葡萄烯糖對鏈脲佐菌素STZ所致糖尿病大鼠的影響