[發明專利]一種肽類物質的晶體及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201010230751.4 | 申請日： | 2010-07-20 |
| 公開（公告）號： | CN102336818A | 公開（公告）日： | 2012-02-01 |
| 發明（設計）人： | 劉石東;張兆利;卓忠浩;季曉銘;高霄梁 | 申請（專利權）人： | 上海天偉生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07K7/56 | 分類號： | C07K7/56;A61K38/12;A61P31/10 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 張睿 |
| 地址： | 201108*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 物質 晶體 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種肽類物質的晶體B，其結構如式I所示，所述晶體B的X-射線粉末衍射(XRPD)圖上在下述2θ角有峰：3.2±0.2°，5.4±0.2°，6.2±0.2°，9.3±0.2°；
2.如權利要求1所述的肽類物質的晶體B，其特征在于，所述晶體B在差示掃描量熱法圖(DSC)上155-165℃有最大峰值。
3.如權利要求1所述的肽類物質的晶體B，其特征在于，所述晶體B有如圖3所示的紅外光譜。
4.一種制備如權利要求1-3任一所述的肽類物質晶體B的方法，其特征在于，所述的方法包括步驟：
(a)將如式I所示化合物溶解在有機溶劑(i)的水溶液以形成溶液a；
(b)通過降溫和/或添加另外一種低極性溶劑(ii)得到肽類物質晶體B。
5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(a)中溶解的溫度為10至80℃。
6.如權利要求4或5任一所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(a)中以溶液a的總體積計，其中含有如式I所示化合物20至250mg/ml。
7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，以所述有機溶劑(i)的水溶液的總體積計，其中含有水0.1至15v/v％。
8.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑(i)選自：C1-4醇、C1-4酮中的一種或多種的混合物；有機溶劑(ii)選自：C3--7酯、己烷、正庚烷、正戊烷、二氯甲烷中的一種或多種的混合物。
9.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑(i)選自甲醇、乙醇、異丁醇、丙酮中的一種或多種的混合物；機溶劑(ii)選自乙酸乙酯、乙酸乙丙脂、己烷、正庚烷、正戊烷、二氯甲烷中的一種或多種的混合物。
10.如權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑(i)和有機溶劑(ii)的體積比0.1至10∶1。
11.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述降溫為將步驟(a)所得溶液的溫度降低到30至-50℃。
12.一種如權利要求1-3任一所述的肽類物質晶體的用途，其特征在于，用于制備如式II所示的化合物；
13.一種如權利要求1-3任一所述的肽類物質晶體的用途，其特征在于，用于制備治療真菌感染的藥物。
14.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物中含有如權利要求1-3任一所述的肽類物質晶體和藥學上可接受的載體。
15.一種如權利要求14所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，所述的方法包括步驟：
將如權利要求1-3任一所述的肽類物質晶體和藥學上可接受的載體混合，得到如權利要求14所述的藥物組合物。
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