[發明專利]一種含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物及其應用

無效

• 申請號: 201010230676.1
• 申請日: 2010-07-20
• 公開（公告）號: CN101879143A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 劉振國;袁偉恩;楊新新;任甜甜;陳偉
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬新華醫院
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/165;A61K31/216;A61P25/16
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦

【技術領域】

本發明涉及一種微球組合物，具體地說，是關于一種含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物及其應用。

【背景技術】

目前對帕金森病，癥狀性帕金森綜合癥治療主要有口服左旋多巴類藥物，每日需要服用三次，但是對于這類病人來說，是十分不便的，因為他們本來行動和記憶有問題，如果能用一次藥可以達到一個星期甚至一個月的效果，這對于他們來說是非常好的一件事情。

中國專利申請號200910201414.X，公開了一種司來吉蘭緩釋微球及其制備方法。中國專利申請號200910201416.9，公開了一種卡巴拉汀緩釋微球及其制備方法。中國專利申請號200410030559.5，公開了左旋多巴納米制劑及其制備方法。司來吉蘭緩釋微球，卡巴拉汀緩釋微球和左旋多巴納米制劑難于透過血腦屏障和容易被體內的酶降解，體內的血藥濃度比口服還低。左旋多巴納米制劑不穩定，納米粒容易集聚，影響其藥效，而且左旋多巴納米制劑所使用的輔料不是藥用輔料，存在毒副作用。

【發明內容】

本發明的目的是針對現有技術中的不足，提供一種含有抗帕金森病藥物的微球組合物的用途。

本發明的再一的目的是，提供一種含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物。

為實現上述第一個目的，本發明采取的技術方案是：

一種含有抗帕金森病藥物的微球組合物在制備預防、治療帕金森病及帕金森病并發癥疾病藥物中的應用，所述的含有抗帕金森病藥物的微球組合物選自芐絲肼微球、左旋多巴甲酯微球、左旋多巴甲酯微球和芐絲肼微球或左旋多巴甲酯和芐絲肼混和藥物微球。

所述的微球組合物按重量百分比該組合物由以下組分組成：

可降解的疏水聚合物????50％-99％

抗帕金森病藥物????????1％-50％，

所述的抗帕金森病藥物選自左旋多巴甲酯或芐絲肼一種或兩種混合物。

所述的可降解的疏水聚合物選自聚乳酸-羥基乙酸、聚乳酸或聚己內酯一種或其混合物。

所述的微球組合物粒徑為1-500μm。

所述的微球組合物粒徑為250-500μm。

所述的微球組合物是通過水包油-油包水法(w/o/w)、油包水(o/w)法、水包油-油包固法(s/o/w)、油包油-油包固法(s/o/o)或噴霧干燥法制備得到。

所述的微球組合物是通過水包油-油包水法(w/o/w)或水包油-油包固法(s/o/w)制備得到。

為實現上述第二個目的，本發明采取的技術方案是：

一種含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物，所述的組合藥物由左旋多巴甲酯微球和芐絲肼微球組成。

所述的左旋多巴甲酯微球按重量百分比該微球由以下組分組成：

可降解的疏水聚合物??50％-99％

左旋多巴甲酯????????1％-50％，

所述的芐絲肼微球按重量百分比該微球由以下組分組成：

可降解的疏水聚合物????50％-99％

芐絲肼????????????????1％-50％。

本發明優點在于：

1、本發明利用水包油法(W/O)、水包油-油包水法(W/O/W)、水包油-油包固法(S/O/W)或油包油-油包固法(S/O/O)成功開發了一種含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物；

2、含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物可以皮下注射、肌肉注射、腹腔注射或顱內注射具有長期療效；

3、含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物有明顯協同作用，較單用可顯著降低AIM評分，兩藥組合在提高療效的同時可大幅降低治療費用。

4、本發明對含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物發掘了新的醫療用途，開拓了一個新的應用領域。

5、本發明的含有抗帕金森病藥物的微球組合藥物安全無毒，藥理作用強，預示著很好的藥用前景。

【附圖說明】

圖1左旋多巴甲酯和芐絲肼混和藥物緩釋PLGA微球組合物掃描電鏡圖。

圖2左旋多巴甲酯和芐絲肼混和藥物緩釋PLGA微球組合物體外釋放曲線圖。

圖3左旋多巴甲酯緩釋PLA微球組合物掃描電鏡圖。

圖4左旋多巴甲酯緩釋PLA微球組合物體外釋放曲線圖。

圖5用水包油-油包水方法制備的芐絲肼緩釋PLA微球組合物掃描電鏡圖。

圖6用水包油-油包水方法制備的芐絲肼緩釋PLA微球組合物體外釋放曲線圖。

圖7用水包油-油包固體方法制備的芐絲肼緩釋PLA微球組合物掃描電鏡圖。

圖8用水包油-油包固體方法制備的芐絲肼緩釋PLA微球組合物體外釋放曲線圖。

【具體實施方式】