[發明專利]甘草次酸修飾脂質、肝靶向脂質體、膠束及復合物和制法有效
| 申請號： | 201010228799.1 | 申請日： | 2010-07-16 |
| 公開（公告）號： | CN102336802A | 公開（公告）日： | 2012-02-01 |
| 發明（設計）人： | 宋相容;何谷;吳曉華;魏于全 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | C07J63/00 | 分類號： | C07J63/00;C08G65/48;A61K9/127;A61K47/28;A61K47/34;A61K9/00;A61K48/00;A61K38/00;A61K47/48;A61K31/56;A61K31/352;A61P1/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹橋專利事務所 51124 | 代理人： | 高蕓 |
| 地址： | 610065 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甘草 修飾 靶向 脂質體 膠束 復合物 制法 | ||
1.甘草次酸修飾脂質，其特征在于：它是以甘草次酸與磷脂或膽固醇為原料，在含有縮合劑的溶劑中反應而得。
2.根據權利要求1所述的甘草次酸修飾脂質，其特征在于：將甘草次酸、磷脂或膽固醇、與縮合劑在溶劑中混合反應后濃縮，經柱層析或高效液相色譜純化即得；
優選的是分別將甘草次酸、磷脂或膽固醇與縮合劑配制成溶液后進行反應。
3.根據權利要求1或2所述的甘草次酸修飾脂質，其特征在于：原料中還有聚乙二醇。
4.根據權利要求3所述的甘草次酸修飾脂質，其特征在于：將甘草次酸、聚乙二醇、磷脂或膽固醇、與縮合劑在溶劑中混合反應后濃縮，柱層析或高效液相色譜純化即得；
優選的是分別將甘草次酸、聚乙二醇、磷脂或膽固醇與縮合劑配制成溶液后進行反應。
5.根據權利要求2或4所述的甘草次酸修飾脂質，其特征在于：所述的縮合劑為1-乙基-3-(3-二甲氨基異丙基)碳二亞胺或二環己基碳二亞胺。
6.肝靶向脂質體，其特征在于：它是由權利要求1-5任一項所述的甘草次酸修飾脂質與膽固醇和磷脂制成，其中，各組分配比關系如下：膽固醇和磷脂的摩爾比為1∶1～10，甘草次酸修飾脂質的摩爾含量為膽固醇和磷脂的總摩爾數的0.5～30％。
7.肝靶向膠束，其特征在于：它是由權利要求3或4所述的采用甘草次酸修飾脂質制成。
8.根據權利要求7所述的肝靶向膠束，其特征在于：采用混合法、乳化-溶劑揮發法、自組裝溶劑蒸發法、薄膜分散法、透析法、熔融法中的任意一種，將原料中還有聚乙二醇的修飾脂質制成肝靶向膠束。
9.一種肝靶向復合物，其特征在于：它是以權利要求6所述的肝靶向脂質體為包封層制成的肝靶向脂質體復合物，或是以權利要求7或8所述的肝靶向膠束為包封層制成的肝靶向膠束復合物。
10.根據權利要求10所述的肝靶向復合物，其特征在于：在包封層內包封有基因、蛋白、多肽或小分子藥物中的任意一種。
11.一種肝靶向藥物組合物，其特征在于：它是由權利要求9或10所述的肝靶向復合物加入藥學上可以接受的輔料制備而成。
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