[發明專利]一種掩味的藥物涂層組合物

有效

• 申請號: 201010228317.2
• 申請日: 2010-07-16
• 公開（公告）號: CN101985044A
• 公開（公告）日: 2011-03-16
• 發明（設計）人: 鐘術光
• 申請（專利權）人: 鐘術光
• 主分類號: A61K47/30
• 分類號: A61K47/30;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/36;A61K45/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種在給藥過程中不愉快的異味不易被服用者察覺的藥物涂層組合物，其特征在于該涂層組合物包括：

a)、含有一種有不愉快的異味的藥物的核芯；

b)、外覆于上述核芯的涂層，該涂層含有：

1)、一種藥學上可接受的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物，及

2)、一種藥學上可接受的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物，和/無

3)、一種增塑劑；

其中，上述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物與上述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物相容或完全相容；且上述的涂層已在高于上述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物的和/或上述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物的玻璃化轉變點或其被增塑后的玻璃化轉變點的溫度及0至100％的相對濕度下愈合(固化)至下述的涂層對藥物的通透性基本為0的終點狀態，處于該終點狀態下的上述涂層組合物芯料中的藥物在pH值高于上述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物的最低溶解pH值及含有上述的外覆的涂層中的所有成分的且上述所有成分均飽和的水溶液(溶出介質)中的不低于1小時的溶出時間下的溶出度不超過15％。

2.根據權利要求1的涂層組合物，其特征在于所述的溶出度不超過10％。

3.根據權利要求1或2的涂層組合物，其特征在于所述的溶出度不超過5％。

4.根據權利要求1至3中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的溶出度不超過2.5％。

5.根據權利要求1至4中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物選自在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的纖維素酯類聚合物，所述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物選自具有單或二取代氨基的纖維素衍生物。

6.根據權利要求1至4中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物選自乙基纖維素、甲基纖維素、醋酸纖維素、丙酸纖維素、醋酸丁酸纖維素、醋酸丙酸纖維素(cellulose?acetate?propionate)、硝酸纖維素、三戊酸纖維素、二琥珀酸纖維素及其混合物，所述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物選自芐基氨基甲基纖維素、二乙基氨基甲基纖維素、哌啶基乙基羥乙基纖維素、醋酸纖維素二乙基氨基醋酸及其混合物。

7.根據權利要求1至4中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物選自在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的纖維素酯類聚合物，所述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物選自具有單取代的氨基的丙烯酸聚合物。

8.根據權利要求1至4中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物選自乙基纖維素、甲基纖維素、醋酸纖維素、丙酸纖維素、醋酸丁酸纖維素、醋酸丙酸纖維素(cellulose?acetate?propionate)、硝酸纖維素、三戊酸纖維素、二琥珀酸纖維素及其混合物，所述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物選自Eudragit?E、聚甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯及其混合物。

9.根據權利要求1至4中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物選自在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的纖維素酯類聚合物，所述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物選自聚氨基葡糖(Chitosan)。

10.根據權利要求1至4中任意一項的涂層組合物，其特征在于所述的在任何pH值下均不溶于或幾乎不溶于水的聚合物選自乙基纖維素、甲基纖維素、醋酸纖維素、丙酸纖維素、醋酸丁酸纖維素、醋酸丙酸纖維素(cellulose?acetate?propionate)、硝酸纖維素、三戊酸纖維素、二琥珀酸纖維素及其混合物，所述的溶于酸性介質但不溶于或幾乎不溶于中性或堿性pH介質中的聚合物選自聚氨基葡糖(Chitosan)。