[發明專利]朝藥萬年蒿抗癌有效部位及其制備方法

無效

• 申請號: 201010226435.X
• 申請日: 2010-07-05
• 公開（公告）號: CN101879204A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 樸光春;元海丹
• 申請（專利權）人: 延邊大學
• 主分類號: A61K36/282
• 分類號: A61K36/282;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及朝藥萬年蒿(菊科蒿屬Artemisia?sacrorum?Ledeb.)地上部分抗癌有效部位及其制備方法。

背景技術

癌癥是人類死亡的最主要因素之一。根據世界衛生組織的報告，2000年全球新發癌癥病人1010萬人，死亡620萬人，現患癌癥病例2440萬。無論在發達或發展中國家，癌癥發病率和死亡率在世界范圍均呈上升趨勢，近20年多年來，全球癌癥發病率增長了22％，其發病年齡趨于下降，癌癥正在超過心腦血管疾病將成為死亡原因的第一位。2000年，我國癌癥發病人數約180-200萬，占世界發病總數的五分之一，死亡人數140-150萬，占世界死亡總數的四分之一。

菊科蒿屬植物，廣泛應用于治療肝炎，癌癥，瘧疾及細菌、病毒等引起的感染性疾病。據文獻報道，在目前研究的蒿類中，經過體內、體外實驗證明，奇蒿，青蒿，茵陳蒿，艾蒿等，有潛在的抗癌作用。其中對青蒿的研究最多而成果也最有明顯。由青蒿中提取得到的青蒿素(一種倍半萜內酯)經體內外實驗表明，青蒿素及其衍生物對多種動物和人體腫瘤細胞具有確切的抗腫瘤作用，其作用機制是多方面的。有望成為新的廣譜、高效、低毒的抗癌藥物。萬年蒿，拉丁名為Artemisia?sacrorum?Ledeb，以地上部分入藥，在我國吉林省延邊地區長期被朝鮮族當做民族藥材用于治療各種肝炎癥狀如肝硬化、黃疸等，被稱為朝藥。近年來對萬年蒿抗肝損傷的藥理活性和作用機理進行了研究并得到了一定的成果，其保肝作用等到了充分的認識和驗證。同時，萬年蒿與青蒿同屬蒿類植物，含有許多結構相似的化學成分如香豆素、萜類及黃酮類等，因此有必要對萬年蒿進行抗腫瘤活性篩選和化學成分研究。

目前對朝藥菊科蒿屬植物萬年蒿抗腫瘤有效部位的研究極少，無法滿足一些產品研發和生產的需要。

發明內容

本發明提供了一種從萬年蒿中分離、純化抗癌有效部位的方法。

本發明方法具體優選如下步驟：

(1)提取。在6至10月份萬年蒿的地上部分，陰干備用。將萬年蒿的地上部分粉碎，加5至20倍30-100％乙醇浸泡過夜，第二天以適當濃度的乙醇為提取溶劑回流提取；加熱回流提取三次，溫度為50至100℃，每次分別為3h，2h，和2h。

(2)過濾。趁熱應用濾紙、醫用棉花過濾回流提取液，合并過濾液。

(3)萃取。合并后減壓濃縮得到乙醇浸膏。浸膏中加入水成混懸液后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇等化學試劑進行萃取，每種化學試劑萃取3至10次，合并萃取液。

(4)干燥。二氯甲烷萃取物經過噴霧濃縮、干燥即為萬年蒿抗癌有效部位。

以下結合實施例對本發明的具體實施方式加以說明。但本發明的保護范圍不能認為只局限于下述具體實施方式及具體實例。對所屬技術領域的普通技術人員來說，在不脫離本發明構思的基本前提下，還可以做出若干簡單推演或等同替換，這些等同替換方案仍然將被視為在本發明的保護范圍之內。

具體實施方式

實施例1

2.1.1萬年蒿的提取與分離(Ⅰ)

干燥好的萬年蒿粉碎成小塊(共1000g)，分兩部分。每部分(500g)加3000ml50％乙醇浸泡過夜，分別回流3h，2h和2h提取。提取液趁熱過濾，減壓濃縮得到乙醇浸膏178.42g(ethanol?extract)。浸膏中加入水成混懸液后依次用石油醚(petroleum?ether，PE，3×1L)、二氯甲烷(dichloromethane，CH₂Cl₂，3×1L)、正丁醇n-butanol(n-BuOH，3×1L)等進行萃取。各萃取物分別減壓濃縮溶劑后得到石油醚萃取物(PE)11.3g，二氯甲烷萃取物(CH₂Cl₂)17.2g，正丁醇萃取物(n-BuOH)52.8g等。

2.1.2化合物的提取與分離(Ⅱ)

萬年蒿的地上部分用水提取三次，分別為2h，1h，1h。水提取液濃縮后上樣于D-101大孔吸附樹脂柱層析，并且分別以水，50％乙醇，95％乙醇洗滌。50％乙醇洗脫液(50％EE)經放置過夜，再分成2個部分：50％乙醇洗脫液沉淀部分(50％EEP)和50％乙醇洗脫液上清液部分(50％EES)。

因此得到水洗脫液(WEWE)，50％乙醇洗脫液(50％EE)和95％乙醇洗脫液(95％EE)。