[發明專利]甾體化合物17α-酯的制備方法有效
| 申請號： | 201010226150.6 | 申請日： | 2010-07-08 |
| 公開（公告）號： | CN101891797A | 公開（公告）日： | 2010-11-24 |
| 發明（設計）人： | 許東新 | 申請（專利權）人： | 浙江仙琚制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07J75/00 | 分類號： | C07J75/00;C07J5/00 |
| 代理公司： | 臺州市南方商標專利事務所(普通合伙) 33225 | 代理人： | 白炎 |
| 地址： | 317300 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 化合物 17 制備 方法 | ||
1.一種甾體化合物17α-酯的制備方法，其特征在于：以具有17α，21-雙羥基甾體化合物為原料，將原料溶解于環酯溶媒中，加入酯類物質，再加入催化劑，使之反應制成環酯；將所制成的環酯溶解于水解溶劑中，加入定向試劑，再加入水解試劑，水解成17α-酯；
所述甾體化合物為氫化可的松、潑尼松龍、潑尼松、地塞米松、或倍他米松；
所述環酯溶媒為二氧六環、或苯、甲苯、DMF、乙腈、二甲基亞砜中的一種；
所述催化劑為對甲苯磺酸、萘磺酸、苯磺酸、或磺酸基水楊酸；
所述酯類物質為原丁酸三乙酯、原丁酸三甲酯、或七個碳以下原酯中的一種；
所述水解溶劑為甲醇、或DMF、THF、丙酮中的一種；
所述定向試劑為氯化銨水溶液；
所述水解試劑為三氯化鋁水溶液、或稀鹽酸、醋酸鹽緩沖劑、草酸、冰醋酸、三甲基氯硅烷、PTS、PH值為3的緩沖劑中的一種。
2.根據權利要求1所述的甾體化合物17α-酯的制備方法，其特征在于：以氫化可的松為原料，經環酯化、水解反應制得17α-丁酸酯，制備丁酸氫化可的松的化學反應式如下：
制備步驟如下：
第一步，將氫化可的松溶解于二氧六環、或苯、甲苯、DMF、乙腈、二甲基亞砜中的一種，加入原丁酸三乙酯、或原丁酸三甲酯、或七個碳以下原酯中的一種，再加入催化劑PTS、或萘磺酸、苯磺酸、磺酸基水楊酸中的一種，制成環酯；
第二步，將環酯用飽和碳酸氫鈉溶液中和，再水析得環酯；
第三步，將環酯溶解于甲醇或DMF、THF、丙酮中，加入氯化銨水溶液，再加入水解試劑，使之進行選擇性水解反應，制得17α-丁酸酯。
3.根據權利要求1或2所述的甾體化合物17α-酯的制備方法，其特征在于：所述氯化銨水溶液為飽和水溶液。
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