[發(fā)明專利]1-甲基-7H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽-7-(4-二甲氨基)芐烯衍生物及其制備無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010223791.6 | 申請日： | 2010-07-06 |
| 公開（公告）號： | CN101948429A | 公開（公告）日： | 2011-01-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 朱永明;周舟;費香東 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州大學(xué) |
| 主分類號： | C07D221/18 | 分類號： | C07D221/18;A61K31/473;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海鋒 |
| 地址： | 215123 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲基 喹啉 三氟甲磺酸鹽 二甲 氨基 衍生物 及其 制備 | ||
1.一種1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽-7-(4-二甲氨基)芐烯衍生物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如下所示：
式中，R1、R2分別選自H、CH3、F、或Cl的一種；R1可以連接8，9，10，11中的任一位置；R2可以連接2，3，4，5中的任一位置，位置編號如下結(jié)構(gòu)式所示：
2.一種1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽-7-(4-二甲氨基)芐烯衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)成鹽反應(yīng)：將7H-茚[1，2-b]喹啉衍生物與三氟甲磺酸甲酯以摩爾比1：2～3的比例，于氮氣保護下，室溫下攪拌反應(yīng)獲得1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽衍生物；
(2)偶聯(lián)反應(yīng)：將步驟(1)所得1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽與4-二甲氨基苯甲醛以摩爾比1.0∶1.4～1.6，于冰醋酸中回餾制備獲得1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽-7-(4-二甲氨基)芐烯衍生物，其結(jié)構(gòu)式如下所示：
R1、R2分別選自H、CH3、F、或Cl的一種；R1可以連接8，9，10，11中的任一位置；R2可以連接2，3，4，5中的任一位置。
3.權(quán)利要求1所述化合物1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽-7-(4-二甲氨基)芐烯衍生物制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求1所述化合物1-甲基-7H-茚[1，2-b]喹啉三氟甲磺酸鹽-7-(4-二甲氨基)芐烯衍生物制備抗白血病和人喉鱗癌藥物的應(yīng)用。?
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