[發(fā)明專利]黃芪苷的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010223721.0
• 申請(qǐng)日: 2010-07-01
• 公開（公告）號(hào): CN101890036A
• 公開（公告）日: 2010-11-24
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郝守祝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京世紀(jì)博康醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7048
• 分類號(hào): A61K31/7048;A61P3/06
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明公開了黃芪苷作為唯一活性成分制備治療高血脂藥物的用途，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

高血脂癥是一種常見的心血管疾病，主要是由于血脂代謝紊亂引起的，在臨床上常表現(xiàn)為高膽固醇血脂、高甘油三酯血脂，或二者混合兼有。由于膽固醇升高、甘油三酯升高是臨床高脂血癥的主要癥狀，因此降低膽固醇、降低甘油三酯是治療和預(yù)防高血脂的主要技術(shù)方案。

野馬追是多年生草本植物，菊科澤蘭屬，可以全草入藥.所含主要成分為黃酮類、生物堿、揮發(fā)油、香豆精等，傳統(tǒng)上用于清肺止咳平喘抗病毒等功效，在臨床上有廣泛運(yùn)用.

野馬追中含有大量不同的化學(xué)組分，野馬追中黃酮類成分的研究(錢士輝等，中國(guó)中藥雜志，2004.1)報(bào)道了野馬追中含有黃芪苷、棕矢車菊素、山奈酚、槲皮素、三葉豆苷、金絲桃苷，野馬追對(duì)大小鼠實(shí)驗(yàn)性高血脂癥的防治作用(周遠(yuǎn)大等，中國(guó)藥房，2007.18.3)報(bào)道了野馬追在治療高血脂病癥方面具有一定的療效。中國(guó)專利申請(qǐng)2006100009181公開了野馬追在治療高血脂疾病中的應(yīng)用。

黃芪及其有效成分黃芪苷IV在心血管藥理作用的研究進(jìn)展(崔依梅等，天津醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào)，2005.11(4))報(bào)道了黃芪多糖能夠降低甘油三酯、總膽固醇、丙二醛等在血液中的含量，具有抗低血脂、抗脂質(zhì)氧化等作用，但未曾研究黃芪苷在降低血脂上是否具有藥理活性。

由此可見盡管現(xiàn)有技術(shù)中已經(jīng)對(duì)野馬追治療高血脂的功效展開了研究，但是其中所含的黃芪苷治療高血脂或用于制備治療高血脂藥物均未見有關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

申請(qǐng)人在對(duì)野馬追的藥理活性研究過程中，發(fā)現(xiàn)將其中的黃芪苷作為唯一活性成分用于治療和預(yù)防高血脂疾病具有極其優(yōu)異的效果，相對(duì)于野馬追原料藥和野馬追總黃酮提取物具有明顯的優(yōu)勢(shì).基于該發(fā)現(xiàn)，申請(qǐng)人將黃芪苷用于制備治療高血脂疾病藥物的用途.

用于本發(fā)明的黃芪苷既可以是化工合成的，也可以是采用合適的提取方法對(duì)野馬追進(jìn)行提取獲得的，尤其可以是野馬追采用水或者有機(jī)溶劑提取獲得.所述的有機(jī)溶劑可以是甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇、乙醚等，優(yōu)選采用乙醇。

本發(fā)明所述用途的藥物，可以是任何常規(guī)的黃芪苷可以制成的的劑型，包括但不限于片劑、注射劑、粉針劑、膠囊、顆粒劑。

本發(fā)明所述用途的藥物，可以是作為唯一活性成分的黃芪苷與藥學(xué)上可接受的輔料采用常規(guī)的制劑工藝制成所要求的劑型。

上述輔料可以是崩解劑，包括但不限于羥丙基淀粉、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)聚維酮等；可以是填充劑，包括但不限于乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纖維素、糊精、淀粉等；可以是潤(rùn)濕劑或粘合劑，包括但不限于膠化淀粉、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等；可以是潤(rùn)滑劑，包括但不限于硬脂酸鎂、微粉硅膠、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等.

本發(fā)明所述用途的藥物，制劑方法不受到限制，可以是制藥領(lǐng)域任何一種可采用的二藝。

本發(fā)明所述用途的藥物，可以依據(jù)其自身特點(diǎn)采用不同的服藥方法，可以采用口服給藥的方法，其制劑劑型可以是片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、混懸液；也可以采用腸胃外給藥途徑，其制劑劑型可以是注射用溶液、注射用混懸液、注射用凍干粉針等。

發(fā)明人進(jìn)行的藥理實(shí)驗(yàn)顯示，黃芪苷具有顯著的降低高血脂的作用，尤其對(duì)于高血清膽固醇和高血清低密度蛋白具有極其顯著的效果.同時(shí)申請(qǐng)人進(jìn)行的藥理實(shí)驗(yàn)顯示，在治療急性高血脂方面黃芪苷也具有顯著療效.因此本發(fā)明所述用途的藥物臨床上應(yīng)用于治療和/或預(yù)防高血脂癥，尤其是應(yīng)用于治療和/或預(yù)防高膽固醇、高血清低密度脂蛋白血脂癥和急性高血脂癥。

具體實(shí)施方式

下述實(shí)施方式僅用于給出實(shí)現(xiàn)本發(fā)明用途的技術(shù)方案，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)常規(guī)的制劑方法等可以進(jìn)行相應(yīng)的更改，這屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。

本發(fā)明所用黃芪苷可以采用中藥領(lǐng)域常見的提取方法從野馬追中提取，也可以直接采用合成的黃芪苷化合物。在下列實(shí)施例中，黃芪苷來源為從上海永恒生物科技采購(gòu)，經(jīng)分析其純度為98.2％。野馬追總黃酮提取物，購(gòu)于江蘇安格藥業(yè)有限公司，純度為96％.黃芪苷含量為27％.

實(shí)施例1

材料與用品：黃芪苷、野馬追總黃酮、洛伐他汀。

方法：KM小鼠，雌雄各半，共70只，隨機(jī)分組為：第一組：模型對(duì)照組；第二組：空白對(duì)照組；第三組：低劑量黃芪苷組；第四組：中劑量黃芪苷組；第五組：高劑量黃芪苷組；第六組：洛伐他汀陽(yáng)性對(duì)照組；第七組：野馬追總黃酮陽(yáng)性對(duì)照組。