[發明專利]溴吡斯的明掩味口腔崩解片及其制備方法

有效

• 申請號: 201010221690.5
• 申請日: 2010-07-09
• 公開（公告）號: CN102309460A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: 張景勍;張梨
• 申請（專利權）人: 重慶醫科大學
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4425;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P21/04
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1.本發明為一種以溴吡斯的明為活性成分的掩味口腔速崩片制劑，其特征在于：所述溴吡斯的明先經過掩味處理，掩味劑用量以重量比計，溴吡斯的明∶掩味劑＝1∶1～4，然后再與藥劑學上可接受的輔料混合后制成。上述掩味劑指丙烯酸樹脂IV(氨基甲基丙烯酸共聚物包括Eudragit?EPO和Eudragit?E100)，所述的藥劑學上可接受的輔料包括水溶性填充劑、崩解劑、矯味劑和助流劑。

2.根據權利要求1所述溴吡斯的明掩味口腔崩解片制劑，其中所述的溴吡斯的明的用量為每單位劑量15mg～30mg。

3.根據權利要求1所述溴吡斯的明掩味口腔崩解片制劑，其中所述掩味處理是將溴吡斯的明以丙烯酸樹脂IV為分散介質制備成固體分散體。

4.根據權利要求1所述溴吡斯的明掩味口腔崩解片制劑，其中各組分重量比組成為：溴吡斯的明掩味固體分散體10份～40份、填充劑20份～50份、崩解劑4份～20份、矯味劑0.5份～3.0份和潤滑劑1份～5份。

5.根據權利要求1所述掩味劑為胃溶型丙烯酸樹脂IV類包括Eudragit?EPO和Eudragit?100，優選Eudragit?EPO；所述的水溶性填充劑為乳糖、糖醇類(甘露醇、山梨醇、木糖醇及赤蘚糖等)中的一種或幾種；所述崩解劑為微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮中的兩種及以上；所述的矯味劑為阿斯巴甜、安賽蜜、三氯蔗糖、橙皮苷二氫查耳酮、甜肽因子、果味香精或薄荷香精中的一種或幾種；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇類中的一種或幾種。

6.根據權利1～5所述的溴吡斯的明掩味口腔崩解片的制備方法包括下列步驟：(1)固體分散體技術制備溴吡斯的明掩味固體分散體。制備方法研磨法、溶劑蒸發法、噴霧干燥法和冷凍干燥法。(2)壓片。可以是粉末直接壓片或藥物部分輔料混合制粒后壓片。A.粉末直接壓片。將溴吡斯的明固體分散體、水溶性填充劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑混合，直接壓片即得。B.將溴吡斯的明固體分散體，加入水溶性填充劑、崩解劑和矯味劑，過篩混勻，蒸餾水制軟材，16～24目篩制粒，干燥后過篩整粒，加入潤滑劑，混合均勻，壓片即得。C.將溴吡斯的明固體分散體加入填充劑、崩解劑中的一部分及矯味劑過篩混勻，蒸餾水制軟材，16～24目篩制粒，干燥后過篩整粒，加入另一部分崩解劑和?潤滑劑混合均勻，壓片即得。?