[發明專利]2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 201010209752.0
• 申請日: 2010-06-25
• 公開（公告）號: CN102295642A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 楊日芳;李云峰;李永臻;趙楠;惲榴紅;秦娟娟;馮忠耀;張有志
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/5377;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/04;A61P25/08
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 程泳

1.式I所示的化合物、其互變異構體、其消旋體或光學異構體、其藥用鹽、或其溶劑化物，

其中：

R¹選自乙基、丙基、丁基、和甲氧乙基；

R²選自芐基、2-吡啶甲基、3-吡啶甲基、4-吡啶甲基、2-嗎啉基乙基、和3-嗎啉丙基；

R³、R⁴分別獨立地選自H、鹵素、烷烴基、取代烴基、烯烴基、取代烯烴基、苯基、取代的苯基、雜芳基、取代的雜芳基、C₁-C₆烷氧基、C₅-C₁₀芳氧基、取代芳氧基、C₁-C₆烷胺基、C₅-C₁₀芳胺基、取代芳胺基、二-(C₁-C₆烷基)胺基、二-(C₅-C₁₀芳基)胺基、二-(取代芳基)胺基、C_1-10烴酰氧基、C_6-10芳酰氧基、C_1-10烴酰胺基、C_6-10芳酰胺基、羧基、C_1-10烴氧甲酰基、C_6-10芳氧甲酰基、氨甲酰基、C_1-10烴胺甲酰基、或C_6-10芳胺甲酰基；其中，所述雜芳環為含有1-3個選自N、O或S的雜原子的單環或稠環芳香烴基，每個帶有取代基的基團中的所述取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、一或二或三鹵代的C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷胺基、C_1-10烴酰氧基、C_1-10烴酰胺基、C_6-10芳酰氧基、和C_6-10芳酰胺基。

2.根據權利要求1所述的式I化合物、其互變異構體、其消旋體或光學異構體、其藥用鹽、或其溶劑化物，其中，R³有1-2個取代基，并且R³位于咪唑并[1，2-a]吡啶環的4-、5-、6-、或7-位；R⁴有1-3個取代基，并且R⁴位于苯環的鄰-位、間-位、或對-位。

3.根據權利要求1所述的式I化合物、其互變異構體、其消旋體或光學異構體、其藥用鹽、或其溶劑化物，其中，R³、R⁴各自獨立地選自F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基、C₁-C₃烷氧基乙基、和C₁-C₆烷氧基；具體地，R³、R⁴各自獨立地選自F、Cl、甲基、乙基、甲氧基乙基、甲氧基、和乙氧基。

4.根據權利要求1所述的式I化合物、其互變異構體、其消旋體或光學異構體、其藥用鹽、或其溶劑化物，其滿足以下(1)至(4)中的一項或多項：

(1)R¹為乙基或甲氧乙基；

(2)R²為芐基、2-吡啶甲基、3-吡啶甲基、4-吡啶甲基、或2-嗎啉基乙基；

(3)R³為6-甲基或7-甲基；

(4)R⁴為4-氯、3，4-二氯、4-甲基、或4-甲氧基。