[發明專利]液態前體脂質體的制備方法和應用方法

有效

• 申請號: 201010206687.6
• 申請日: 2010-06-18
• 公開（公告）號: CN102283807A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 魯翠濤;趙應征;趙子逸
• 申請（專利權）人: 魯翠濤
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/12;A61K9/06;A61K9/08;A61K47/10
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1.一種液態前體脂質體制備方法，其特征在于：該制備方法是將藥物、脂質材料和羥丙基淀粉共同溶解于丙二醇中，臨用前加入水溶液形成載藥脂質體，或將藥物和脂質材料共同溶解于丙二醇中，臨用前加入含有羥丙基淀粉的水溶液后形成載藥脂質體，制備過程中通過改變丙二醇中脂質材料濃度或改變丙二醇與水溶液的用量比例將載藥脂質體粒徑調控到微米或納米范圍內。

2.如權利要求1所述的液態前體脂質體制備方法，其特征在于：所述的藥物是指用于注射、口服、黏膜、皮膚、創面、腔道的發揮治療、預防、免疫、清洗、消毒、美容、保健應用的中藥、化學藥物、生物技術藥物或生物制品。

3.如權利要求1所述的液態前體脂質體制備方法，其特征在于：所述的藥物可以通過藥學公知的固體分散體技術、冷凍干燥技術或微粉化工藝預處理，促進藥物在丙二醇中的溶解。

4.如權利要求1所述的液態前體脂質體的制備方法，其特征在于：所述的脂質材料是指由藥學公知的磷脂和類脂材料，包括膽固醇、天然卵磷脂、氫化磷脂、合成磷脂及其聚乙二醇修飾衍生物。

5.如權利要求1所述的液態前體脂質體制備方法，其特征在于：所述的丙二醇或水溶液中包含藥學上公知的抗氧劑、pH調節劑或pH緩沖鹽、表面活性劑、穩定劑中的一種或幾種。

6.一種應用如權利要求1～5任一項所述的液態前體脂質體制備噴霧劑的方法，其特征在于：將所述載藥脂質體灌封于定量噴霧瓶中，作為供皮膚或黏膜應用的噴霧劑。

7.一種應用如權利要求1～5任一項所述的液態前體脂質體制備凝膠劑的方法，其特征在于：將所述載藥脂質體加入凝膠基質中，充分混勻形成載藥脂質體凝膠劑。

8.如權利要求7所述的方法，其特征在于：所述的凝膠基質為生物相容性或生物可降解的聚合物，包括纖維素衍生物、卡波姆、海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、黃原膠、瓊脂、聚維酮、泊洛沙姆、殼多糖、乙烯聚合物、丙烯酸樹脂、聚乙烯醇、聚羧乙烯、液狀石蠟、聚氯乙烯、脂肪油、鋁皂、鋅皂。

9.一種液態前體脂質體注射劑的制備方法，其特征在于：將藥物和脂質材料共同溶解于丙二醇中，無菌操作制成注射劑，臨用前加入含羥乙基淀粉的注射用水，輕搖形成載藥脂質體注射劑。

10.如權利要求9所述的液態前體脂質體注射劑的制備方法，其特征在于：所述丙二醇或水溶液中包含藥學上公知的抗氧劑、pH調節劑或pH緩沖鹽、表面活性劑、穩定劑中的一種或幾種。