[發(fā)明專利]一種四氫吡啶并吲哚類化合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010205202.1
• 申請日: 2010-06-18
• 公開（公告）號: CN101857594A
• 公開（公告）日: 2010-10-13
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 吳曙光;張嘉杰;吳少瑜;徐偉;王洪濤;劉中秋;萬山河
• 申請（專利權(quán)）人: 南方醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P1/16;A61P3/10;A61P9/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/00;A61P9/10
• 代理公司: 廣州市天河廬陽專利事務(wù)所 44244
• 代理人: 胡濟元

1.一種四氫吡啶并吲哚類化合物或其在藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物或前藥，該化合物的分子結(jié)構(gòu)如式(I)所示：

式中：

X為CH、O、S(＝O)_n或N；

表示雙鍵或單鍵；

當(dāng)X為O或S(＝O)_n時，R不存在；

當(dāng)X為CH時，R選自H、-OH、-NH₂、-CN、-CF₃、oxo、鹵素、C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C₆芳基、C_5-6雜芳基、C_3-6雜脂環(huán)基、R¹O-、R¹R²N-、R¹S(＝O)_m-、R¹R²NS(＝O)_m-、R³C(＝O)-、R¹R²NC(＝O)-、R¹OC(＝O)-、R³C(＝O)O-、R¹R²NC(＝O)O-、R³C(＝O)NR¹-、R¹R²NC(＝O)NR⁴-、R¹OC(＝O)NR⁴-、R¹S(＝O)_mNR⁴-、R¹R²NS(＝O)_mNR⁴-、R¹R²NC(＝NR⁵)NR⁴-、R¹R²NC(＝CHNO₂)NR⁴-、R¹R²NC(＝NR⁵)-、R¹S(＝O)(＝NR⁵)NR⁴-或R¹R²NS(＝O)(＝NR⁵)-，且R中的每一個氫可獨立地被一個或多個相同或不同的G¹取代；

當(dāng)X為N時，R選自H、-OH、-NH₂、-CN、-CF₃、C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C₆芳基、C_5-6雜芳基、C_3-6雜脂環(huán)基、R¹O-、R¹R²N-、R¹S(＝O)_m-、R¹R²NS(＝O)_m-、R³C(＝O)-、R¹R²NC(＝O)-、R¹OC(＝O)-、R¹OC(＝O)NR⁴-、R¹S(＝O)_mNR⁴-、R¹R²NC(＝NR⁵)-、R¹R²NC(＝CHNO₂)-或R¹S(＝O)(＝NR⁵)-，且R中的每一個氫可獨立地被一個或多個相同或不同的G²取代；

R¹、R²、R³、R⁴及R⁵獨立地選自：H、C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C₆芳基、C_5-6雜芳基、C_3-6雜脂環(huán)基；當(dāng)R¹和R²連接于同一氮原子上時，可與該氮原子一起形成一個C_3-6雜脂環(huán)，這個C_3-6雜脂環(huán)可另外包含一個或多個O、N、S(＝O)_m等雜原子；且R¹、R²、R³、R⁴及R⁵中的每一個氫可獨立地被一個或多個相同或不同的G³取代；

G¹、G²及G³獨立地選自H、-OH、-NH₂、-CN、-CF₃、鹵素、C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C₆芳基、C_5-6雜芳基、C_3-6雜脂環(huán)基、C_1-6烷氧基、C_3-6環(huán)烷氧基、C₆芳氧基、C_5-6雜芳氧基、C_3-6雜脂環(huán)氧基、C_1-6烷氨基、C_3-6環(huán)烷氨基、C₆芳氨基、C_5-6雜芳氨基、C_3-6雜脂環(huán)氨基、C_1-6烷氧基-CO-、C_3-6環(huán)烷氧基-CO-、C₆芳氧基-CO-、C_5-6雜芳氧基-CO-、C_3-6雜脂環(huán)氧基-CO-、C_1-6烷氨基-CO-、C_3-6環(huán)烷氨基-CO-、C₆芳氨基-CO-、C_5-6雜芳氨基-CO-或C_3-6雜脂環(huán)氨基-CO-；

n＝0-2；

m＝0-2。