[發明專利]24(R)-擬人參皂苷-GQ及其半合成方法和其藥物用途

無效

• 申請號: 201010204031.0
• 申請日: 2010-06-21
• 公開（公告）號: CN101880304A
• 公開（公告）日: 2010-11-10
• 發明（設計）人: 李平亞;劉金平;杜秀娟;盧丹
• 申請（專利權）人: 李平亞
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61K31/7048;A61P9/10;A61P9/06;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種如下式的24(R)-擬人參皂苷-GQ，

其化學名稱為：3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖基]-達瑪-20S，24R-環氧-3β，12β，25-三醇(3-O-[β-D-glucopyranosyl-(1-2)-β-D-glucopyranosyl]-dammar-20S，24R-epoxy-3β，12β，25-triol)。

2.一種24(R)-擬人參皂苷-GQ的半合成方法：其特征在于：

a、半合成方法，取1，0g?20(S)-人參皂苷Rg3，溶于50ml?1，4-二氧六環中，加濃硫酸調節pH值3-5，在攪拌下逐滴加入氧化劑5ml，于75℃～85℃加熱回流90分鐘，冷卻后，用0.1M?NaOH水溶液調節pH為7.0，過濾，濾液濃縮至干，得粗24(R)-擬人參皂苷-GQ：0.7g～0.9g；

b、24(R)-擬人參皂苷-GQ的純化：取粗24(R)-擬人參皂苷-GQ進行柱層析、或采用溶劑萃取辦法進行純化，得純24(R)-擬人參皂苷GQ?0.5g-0.7g。

3.根據權利要求2所述的24(R)-擬人參皂苷-GQ的半合成方法，其特征在于：20(S)-人參皂苷Rg3可用20(R)-人參皂苷Rg3代替。

4.根據權利要求2所述的24(R)-擬人參皂苷-GQ的半合成方法，其特征在于：氧化劑包括無機氧化劑及有機氧化劑。

5.根據權利要求4所述的24(R)-擬人參皂苷-GQ的半合成方法，其特征在于：無機氧化劑為H₂O₂或KMnO₄。

6.根據權利要求4所述的24(R)-擬人參皂苷-GQ的半合成方法，其特征在于：有機氧化劑為過氧乙酸、間-氯過苯甲酸或對-氯過苯甲酸。

7.如權利要求1所述的24(R)-擬人參皂苷-GQ在制備治療冠心病、心肌缺血、缺血性休克、心律不齊和再灌損傷以及抗癌藥物中的應用。