[發明專利]具有促進膠原蛋白合成活性的大豆苷元在防皺除皺化妝品中的應用

無效

• 申請號: 201010204004.3
• 申請日: 2010-06-18
• 公開（公告）號: CN102283787A
• 公開（公告）日: 2011-12-21
• 發明（設計）人: 葉希韻;翁宇靜;史佳卉;李貽娟;劉明耀
• 申請（專利權）人: 華東師范大學
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/02;A61K8/06;A61Q19/08
• 代理公司: 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

技術領域

本發明涉及化合物大豆苷元的新用途，具體涉及具有促進人皮膚膠原蛋白合成活性的大豆苷元在制備防皺除皺化妝品中的應用。

背景技術

衰老是任何生物生命過程的必然規律，隨著世界范圍內人口老齡化問題的日益突出，抗衰老領域已成為全球關注的焦點。皮膚是機體衰老過程中最為明顯的器官之一，隨著年齡的增長，皮膚會發生退行性變化，比如彈性消退、含水量減少、萎縮、起皺紋等。皮膚的老化不僅影響了人體的容貌和形象，而且還妨礙了人的精神狀態。皮膚中膠原蛋白的含量占75％，皮膚的生長、修復和營養都離不開膠原蛋白。膠原蛋白中富含的親水性基團，其保證皮膚中含有充足的水分，并維持著皮膚的彈性和水潤。皮膚衰老的組織學改變主要為膠原蛋白減少和流失。由于遺傳因素等不可抗內因以及紫外線，輻射等外界刺激，皮膚會逐漸發生老化。人在25歲之后，皮膚中膠原蛋白的合成開始下降，隨著膠原蛋白的流失，膠原蛋白鏈斷裂，其構成的網狀支撐體亦會逐漸崩塌，皮膚的彈性與保水度降低，即出現皮膚松弛，產生皺紋等衰老癥狀。衰老皮膚中膠原蛋白的流失主要有兩方面的原因，一方面是皮膚細胞本身合成的膠原蛋白含量減少，另一方面是已有的膠原蛋白被基質金屬蛋白酶不斷降解。當人60歲時，皮膚膠原蛋白減少已超過35％。因此補充皮膚中的膠原蛋白，是保持皮膚年輕的關鍵。目前人們常用的補充膠原蛋白的方式有：(1)口服膠原蛋白；(2)皮下注射膠原蛋白；(3)使用含有膠原蛋白的護膚品；(4)在護膚品中添加能刺激皮膚合成膠原蛋白的活性成分。

本發明是公開了將生物活性物質大豆苷元直接激活皮膚細胞自身合成膠原蛋白，從而達到最為有效地促進補充皮膚膠原蛋白含量。本發明不僅效率高，而且能克服現有技術的缺陷，從根本上提升皮膚自身的活力，激活皮膚細胞合成膠原蛋白，抵抗皮膚衰老。

大豆苷元具有廣泛的藥理活性，目前的研究表明，大豆苷元具有抗心律失常、抗氧化，能防止骨質疏松還能減輕婦女更年期不適癥及降低冠心病的發病率等作用。目前，大豆苷元主要作為保健類食品及藥品添加劑用于治療婦女更年期綜合癥、前列腺癌、乳腺癌、心臟病、心血管病、骨質疏松等。但對于大豆苷元在皮膚膠原蛋白合成方面的研究，目前尚未見國內外相關文獻報道，大豆苷元用于化妝品防皺和除皺方面的研究，也未見國內外文獻報道。

發明內容

本發明提供具有促進膠原蛋白合成活性的大豆苷元在制備防皺除皺化妝品中的應用。

本發明所述膠原蛋白為人皮膚膠原蛋白。本發明中大豆苷元可以是大豆苷元純品，或包含大豆苷元成分的任何組成物或混合物或復方。其中，所述防皺除皺化妝品中大豆苷元的含量可以是起到有效活性作用的任何比例范圍。較佳的是，本發明中大豆苷元的含量為質量濃度0.1％以上。較佳的是，本發明中大豆苷元的含量為0.1％～10％質量濃度。

大豆苷元(7，4′2二羥基異黃酮，daidzein)，為異黃酮類物質，廣泛存在于自然界300多種植物中，尤其以豆科植物如葛根、大豆中最多，大豆苷元分子式為C₁₅H₁₀O₄，分子量為254.24，其結構式如式(I)所示。純化的大豆苷元(HPLC純度＞99％)，為白色粉末狀，易溶于乙醇，DMSO等有機溶劑。目前未見有報道公開大豆苷元具有促進人皮膚成纖維細胞膠原蛋白的合成的活性。

式(I)

本發明的發明人設計并構建了包含人Ⅰ型膠原蛋白啟動子調控序列的Luciferase報告質粒，并通過轉染到宿主細胞后檢測熒光素酶的含量來研究藥物對Ⅰ型膠原蛋白轉錄的影響。本發明中采用這種高效可靠的篩選方法和實驗手段，通過該實驗模型能篩選出在細胞轉錄水平明顯上調Ⅰ型膠原蛋白含量的活性化合物，首次篩選出大豆苷元在轉錄水平和蛋白翻譯水平均能明顯促進人皮膚成纖維細胞膠原蛋白的合成。本發明首次公開報道了大豆苷元具有明顯促進人皮膚成纖維細胞膠原蛋白合成的活性，并通過在體和離體實驗，實驗結果均表明大豆苷元具有顯著增加皮膚膠原蛋白的含量，明顯提高皮膚彈性和水分的作用。本發明首次公開了大豆苷元在制備防皺除皺化妝品中的應用。

本發明應用中的所述防皺除皺化妝品為外用化妝品，可以化妝品添加劑的形式使用。含有本發明活性成分大豆苷元的皮膚外用組合物或混合物或復方，可以采用任何適用于皮膚的劑型，如可以制成具有防皺除皺或增強皮膚彈性的霜劑、乳液、面膜、爽膚水、護膚水、軟膏、油劑、凝膠、氣霧劑、溶液劑、或涂膜劑等各類使用劑型。上述各種類型的化妝品可以按照化妝品領域的常規方法制備。

附圖說明