[發明專利]地棘蛙素及其類似物的制備方法無效
| 申請號： | 201010202207.9 | 申請日： | 2010-06-13 |
| 公開（公告）號： | CN101863892A | 公開（公告）日： | 2010-10-20 |
| 發明（設計）人： | 曾步兵;黃賢貴 | 申請（專利權）人： | 華東理工大學 |
| 主分類號： | C07D487/08 | 分類號： | C07D487/08 |
| 代理公司： | 上海順華專利代理有限責任公司 31203 | 代理人： | 陳淑章 |
| 地址： | 200237 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 棘蛙素 及其 類似物 制備 方法 | ||
1.一種制備光學純地棘蛙素或其類似物的方法，其特征在于，所說方法的主要步驟是：以式2所示化合物和式3所示化合物為起始原料，將式2所示化合物與式3所示化合物經Henry反應，得式4所示化合物；式4所示化合物無需純化直接進行消除反應，得式5所示化合物；在有氨基酸和苯甲酸、取代苯甲酸或冰醋酸存在條件下，式5所示化合物經分子內不對稱Michael加成反應，得式6所示化合物；式6所示化合物經NaBH4或NaBH4/TarB-H不對稱還原，得式7所示化合物；將式7所示化合物中羥基轉變為易離去基團，得式8所示化合物；式8所示化合物經硝基還原反應，得式9所示化合物；式9所示化合物經分子內氨基關環反應，得式10所示化合物；在堿性條件下，式10所示化合物經異構化后得目標物：
其中：R1為鹵素，R2，R3和R4分別獨立選自：H、C1～C6烷基、C1～C6全氟烷基、C1～C6烷氧基、氨基、硝基或芳環基中一種，R5為Br或-OSO2CH3。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，其中R1為Cl或Br；R2，R3和R4分別獨立選自：H、C1～C3烷基、C1～C3全氟烷基或C1～C3烷氧基中一種。
3.如權利要求2所述的方法，其特征在于，其中R2，R3和R4分別獨立選自：H、C1～C3烷基或C1～C3烷氧基中一種。
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，其中R2，R3和R4均為H。
5.如權利要求1～4中任意一項所述的方法，其特征在于，在Henry反應中所用的堿是：氟化鉀或三乙胺。
6.如權利要求1～4中任意一項所述的方法，其特征在于，在式4所示化合物至化合物式5所示化合物的消除反應中：式4所示化合物與消除試劑的摩爾比為1∶(1～1.3)，所說的消除試劑為醋酐、三乙胺或N，N-二甲基吡啶。
7.如權利要求1～4中任意一項所述的方法，其特征在于，在分子內不對稱Michael加成反應中：式5所示化合物與氨基酸的摩爾比是1∶(0.1～0.2)，式5所示化合物與苯甲酸或冰醋酸的摩爾比1∶(0.1～1)。
8.如權利要求7所述的方法，其特征在于，其中所說的氨基酸為脯氨酸。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于華東理工大學，未經華東理工大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201010202207.9/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
- 上一篇：電梯用玻璃層門
- 下一篇：鈰離子激活的X射線探測用閃爍發光材料及其制備方法
