[發(fā)明專利]新的腸溶性釋放系統(tǒng)的制備

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010201358.2
• 申請日: 2010-06-02
• 公開（公告）號: CN101904493A
• 公開（公告）日: 2010-12-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A·阿卡謝;A·G·高恩卡;L·勞倫斯;A·R·羅佩斯;R·L·梅巴赫;D·塞貝斯塔;Y·王;J·D·懷特
• 申請（專利權(quán)）人: 卡夫食品環(huán)球品牌有限責(zé)任公司
• 主分類號: A23L1/29
• 分類號: A23L1/29;A23L1/30;A23L1/305;A21D13/08;A23L2/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 付磊;艾尼瓦爾

發(fā)明領(lǐng)域

本申請涉及在不用有機溶劑的情況下用腸溶性基質(zhì)微囊化疏水性液體的方法。更具體地說，所述疏水性液體在水環(huán)境中微囊化。

發(fā)明背景

以食品傳送應(yīng)用進行活性物質(zhì)的腸溶性傳送已被限制。腸溶性傳送系統(tǒng)通常在活性物質(zhì)或藥物已知對低pH敏感或具有不能被其它方法有效遮蔽的不良氣味和/或味道特征時使用。一般而言，腸溶性傳送使用片劑和凝膠膠囊劑實現(xiàn)。然而，這些顆粒傳送方法無法良好地適合于食品應(yīng)用。具體地說，片劑和膠囊劑均不能將大小調(diào)整至整合入大部分現(xiàn)有的食品中。

腸溶性傳送的替代方法是微囊化。微囊化一般使用特殊設(shè)備或在包含有機溶劑的環(huán)境中進行。這些方法需要額外的資本支出和使用添加物質(zhì)，例如有機溶劑，其在隨后的微囊化循環(huán)中有可能合用或者有可能不合用。結(jié)果，微囊化過程需要設(shè)備以及有機溶劑獲取和廢棄這二者的投資。

發(fā)明概述

提供一種將水環(huán)境中的活性成分微囊化到腸溶性基質(zhì)中且不使用有機溶劑的方法。水環(huán)境中的微囊化使得工作條件更容易，并減少有機廢物。

提供一種用腸溶性基質(zhì)微囊化活性成分的方法。所述方法包括在保持所用腸溶性聚合物完全溶解的pH攪拌或混合水、腸溶性基質(zhì)物質(zhì)和乳化劑的組合，所述組合基本上沒有有機溶劑。然后向所述組合加入疏水性液體。然后攪拌所述疏水性液體和組合，以產(chǎn)生粗乳液，之后勻化，以產(chǎn)生精細且穩(wěn)定的乳液。

然后可在受控的混合條件下以有效形成微粒沉淀的量和速率酸滴定乳液。此外，可過濾、洗滌和干燥微粒沉淀，以形成粉末。在一個實施方案中，可以在過濾后向沉淀加入表面油狀物去除劑，以由微囊化物質(zhì)除去表面油狀物。

此外，提供一種組合物，其包含疏水性液體和交聯(lián)腸溶性基質(zhì)。

附圖簡述

圖1圖示了微囊化疏水性液體的方法；

圖2是實施例2、4和5的產(chǎn)物的分析；

圖3-5圖示了使用于實施例6論述的各種腸溶性基質(zhì)物質(zhì)的疏水性液體的釋放速率；和

圖6圖示了如實施例7所論述的其中包含酯的疏水性液體的釋放速率。

發(fā)明詳述

微囊化疏水性液體的方法一般地描述于圖1。

如圖1所示，對水、腸溶性基質(zhì)物質(zhì)和乳化劑進行攪拌，直至腸溶性基質(zhì)物質(zhì)和乳化劑完全分散在水中100。一般而言，可將乳化劑和腸溶性基質(zhì)物質(zhì)一起或單獨地加入水中，任一個均可先加入。分散液的pH一般在約7.2至9.0之間。在某些實施方案中，可以將諸如氫氧化鈉、氫氧化銨或氫氧化鉀的堿加入分散液，以將pH升高至約7.1至約12.0，從而在不使用有機溶劑的情況下保證并維持腸溶性聚合物的完全溶解。

本文使用的“攪拌”是指使用帶有葉輪或轉(zhuǎn)子/定子混合裝置(其以低于10,000RPM的速度操作)的頂伸式混合器。

本文使用的“基本上沒有有機溶劑”是指加入的有機溶劑(例如異丙醇或乙醇或任何其它有機溶劑)的量低于在加工條件下使腸溶性物質(zhì)能夠溶解所需的量。優(yōu)選地，所加入的有機溶劑量以重量計低于水、乳化劑和腸溶性物質(zhì)組合的約0.1％。

在一個實施方案中，所述水為去離子水。

本文所用的腸溶性基質(zhì)物質(zhì)為任何食品級腸溶性聚合物，或者兩種或兩種以上的食品級腸溶性聚合物的組合。優(yōu)選地，腸溶性基質(zhì)物質(zhì)為蟲膠或玉米醇溶蛋白或其組合。如下文所論述，蟲膠與玉米醇溶蛋白的比率可以預(yù)先確定，以在消化后實現(xiàn)所需的釋放速率，釋放速率相應(yīng)于蟲膠與玉米醇溶蛋白的比率的增加而降低。蟲膠可作為堿性(pH＞7)水溶液市售提供，例如固體含量約為25％重量的水基溶液，或者其可以由市售可得的精細的、漂白的且脫蠟的蟲膠粉制備。蟲膠稀釋液基本上沒有有機溶劑，盡管其可以含有痕量的有機溶劑，例如異丙醇(如可以包含在商品中)，以用作蟲膠溶液中其它成分的載體，例如尼伯金甲酯和尼伯金丙酯。優(yōu)選地，所制備的蟲膠溶液不包含任何有機溶劑。

優(yōu)選地，腸溶性基質(zhì)物質(zhì)包含蟲膠和玉米醇溶蛋白的組合，以干重計玉米醇溶蛋白占腸溶性基質(zhì)物質(zhì)的至少約5.0％。由于玉米醇溶蛋白和蟲膠的水合作用和溶解度的差異，尤其是在漸變pH下的溶解度以及水合作用和溶解的速率，不同的蟲膠與玉米醇溶蛋白比率在終產(chǎn)物例如飲料中提供了不同的腸溶解特性以及不同程度的核心物質(zhì)保護作用。

本文描述的乳化劑為任何食品級乳化劑。在優(yōu)選的實施方案中，所述乳化劑為聚山梨醇酯、聚甘油酯、蔗糖硬脂酸酯、蔗糖酯、蛋白質(zhì)、卵磷脂或其組合。